27胺碘酮应用带来的问题与思考.ppt

胺碘酮使用方法与剂量的建议 胺碘酮使用方法与剂量的建议 国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量，这是因为该药的个体反应差异很大。 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天 应特别注意选用大静脉，最好是中心静脉给药 胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时应立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在短时间内发挥作用的 剂量vs疗效 初始应用较大剂量： 缩短起效时间 迅速控制心律失常 减少心律失常复发 急性期不良反应的可能性增加，多属可控 24小时1200mg的剂量是比较合理剂量 维持用药应该尽量采用低剂量 胺碘酮应用剂量 因人而异 年龄(老年用量小) 性别(女性用量小) 体重(体重轻用量小) 个体差异 因病而异 心律失常类型(室上速、房颤用量小，室性心律失常用量大) 根据病情轻重缓急选择合理用量及用法 室颤或无脉室速的抢救 2－3次电击除颤和血管加压药物无效时，即刻用胺碘酮300 mg（或5mg/kg）静脉注射，以5%葡萄糖稀释，快速推注，然后再次除颤 如仍无效可于10－15 分钟后重复追加胺碘酮150 mg再负荷（或2.5mg/kg）； 注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤 室颤转复后，胺碘酮静脉维持，在初始6h以内以1mg/min给药；随后18h以0.5mg/min速度给药 第一个24h内用药总量（包括首次静推、追加及维持用药）一般控制在2.0～2.2g以内；第二个24h酌情减量。 恶性室性心律失常的预防 起始负荷量800－1600 mg/d分次服用×2－3周，宜在住院期内开始应用，也可参考房颤的治疗用量。 维持用量一般不宜超过400mg/d，女性或低体重者可减至200－300 mg/d维持。 有恶性室性心律失常病史的患者口服胺碘酮不应过分强调小剂量。 胺碘酮在室性心律失常中的应用方法 心肺复苏 (VF/无脉VT) 血流动力学稳定VT 推注剂量 300mg/次 150mg/次 速度 快速 缓慢（≥10分钟） 静脉维持 循环未恢复不需维持 常需维持 持续性室速 静脉起始负荷胺碘酮150 mg以5%葡萄糖稀释，推注10分钟，10-15分钟后仍未见效可重复追加150mg再负荷。转复后考虑静脉持续用药（参考前述室颤用法）。 若使用了胺碘酮数次负荷后室速未能很快转复，应考虑电复律。 心肺复苏中抗心律失常药物应用时机 CPR和除颤在任何时候都是优先的措施，要尽量减少对CPR的干扰 经过2-3次除颤和CPR以及血管活性药后仍为VF/无脉VT,应考虑抗心律失常药物应用 * * 停止慢性治疗时3-10天初始血药浓度下降50%，继之比较长的终末半衰期13-142天 *  胺碘酮应用带来的问题与思考 盐 酸 胺 碘 酮（amiodarone，AM） 化学结构式 O C C2H5 -O-CH2-CH2-N HCl C2H5 (CH2)3-CH3 I I O 碘化苯并呋喃衍生物 胺碘酮的药代动力学 口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性，分布容积大，广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤及其他组织 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾脏清除 口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天 药物 中央室 药物排泄 浅室 深室 包括血浆和细胞外液，以及循环良好、血管丰富的器官 与中央室交换速度较慢的组织，主要是脂肪 与中央室交换速度相对较快的皮肤、肌肉 胺碘酮的分布：三室模型 根据血浓度测算胺碘酮的分布有效容积高达5000L，超过实际体液量上百倍，说明其在血管外多种组织的浓度比血浆高 临床意义 要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物，2～4周。 达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效 根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和维持量也应有所不同 胺碘酮的药理作用 抑制窦房结和房室交界区的自律性 减慢心房、房室结和房室旁路传导 延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期 有广泛的抗心律失常作用 尽管胺碘酮延长QT/QTc间期，但诱发尖端扭转室速少见（发生率1％） 胺碘酮多种电生理作用使其具有较好的安全性和有效性 胺碘酮的应用现状 胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位 应用不足与应用过度现象并存 尚无更有效、更安全的药物取代 最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题———《 2008年胺碘酮抗心律失常治疗应用指南》 更新版 胺碘酮在房