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第九章 芳香化湿类方药 本章的学习重点: 芳香化湿药的基本药理作用 厚朴、苍术及经典复方藿香正气散的药理作用及其现代应用。 本章的学习要求: 1.了解与湿困脾胃相关的主要病理变化。 2.掌握芳香化湿药的基本药理作用:①调整胃肠运动功能,②抗溃疡,③促进消化液分泌,④抗病原体。 3.熟悉厚朴、苍术及藿香正气散的作用及现代应用。 第一节 概述 凡是气味芳香,具有化湿运脾作用的药物称为芳香化湿药。临床主要用于湿困脾胃,湿阻中焦证,此外,湿温、暑湿等证也可选用。 从现代医学角度分析,湿阻中焦证与消化系统疾病如急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、胃溃疡、胃无力或胃下垂、胃肠神经官能症、消化不良等疾病相似。 基本药理作用 1. 调整胃肠运动功能 2. 抗溃疡 3. 促进消化液分泌 4. 抗病原体 1.调整胃肠运动功能 本类药物均含挥发油,具有健胃驱风功效,故对胃肠运动有刺激或调整作用,从而有助于胃肠内容物的排空。 对正常胃肠平滑肌有兴奋作用,但对对乙酰胆碱、氯化钡等引起的离体痉挛又有不同程度的抑制作用 2. 抗溃疡 苍术、厚朴、砂仁等芳香化湿药,具有较强的抗溃疡作用 作用机制 ①增强胃黏膜保护: ②抑制胃酸过多分泌: 3. 促进消化液分泌 厚朴、广藿香、白豆蔻、草豆蔻、草果等均含有挥发油,通过刺激嗅觉、味觉感受器,或温和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。 4. 抗病原体 体外实验研究表明 厚朴酚、苍术提取物、广藿香酮对多种细菌具有抑制或杀灭作用 苍术对黄曲霉菌,藿香对许兰黄癣菌、趾间及足跖毛癣菌和鼻病毒,厚朴对丝状真菌、病毒性肝炎病毒,佩兰、砂仁、白豆蔻对腮腺炎病毒、流感病毒等均有一定抑制作用。 此外,芳香化湿药还具有不同程度的抗肿瘤、抗过敏、抗炎、抗血栓、抑制血小板聚集、祛痰等药理作用。 综上所述,与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原体等。这类药物大多含有挥发油,并与药效作用有关。 第二节 常用药物 厚朴 成分 性味归经主治 厚朴主要含木脂素类、生物碱类及挥发油等成分。木脂素类成分主要有厚朴酚、四氢厚朴酚、异厚朴酚及和厚朴酚,生物碱类成分主要为木兰箭毒碱,挥发油主要为β-桉叶醇。 厚朴味苦、辛,性温,归脾、胃、肺、大肠经。具有燥湿、消积、行气、平喘的功效。主治湿滞伤中,脘痞吐泻,食积气滞,腹胀便秘,痰饮喘咳等。 药理作用 1.调整胃肠运动功能 2. 抗溃疡 3.促进消化液分泌 4.抗菌、抗病毒 5.保肝 1.调整胃肠运动功能 厚朴所含挥发油有驱风健胃的作用。厚朴煎剂能在一定剂量范围内对肠管产生兴奋作用,但加大剂量则产生抑制作用。 厚朴酚对组织胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用。 2. 抗溃疡 厚朴生品和姜炙品、厚朴酚及和厚朴酚对胃溃疡有对抗作用。 厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关 3.促进消化液分泌 厚朴含有挥发油,通过温和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。 4.抗菌、抗病毒 厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌均有显著的抗菌活性,对各种变形链球菌及乳酸杆菌均有抑制作用。 构效关系研究发现,厚朴酚、和厚朴酚及其代谢产物四氢厚朴酚、四氢和厚朴酚,其抗菌活性与联苯环上的羟基及烯丙基有关。 厚朴对实验性病毒性肝炎有一定程度的抑制作用,可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。 厚朴中所含新木脂素对Epstein-Barr病毒激活有抑制作用。 5.保肝 厚朴对病毒性肝炎有一定保护作用,可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。所含厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。 6.其他 (1) 中枢性肌松作用 厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用,能明显抑制脊髓反射,作用可被大剂量的士的宁所拮抗,它们属于非箭毒样的肌松剂。 厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂,具有筒箭毒碱样肌松作用。 (2) 抗焦虑与抗抑郁作用 厚朴酚具有抗焦虑作用,小鼠口服0.2mg/kg以上剂量抗焦虑作用就很明显,并且没有安定样副作用。 腹腔注射厚朴酚50~100mg/kg可减轻小鼠在强迫游泳下所介导的抑郁。 (3)抗脑缺血作用 此外,厚朴还具有抑制血小板聚集、降压、抗过敏、抗肿瘤作用。 综上所述,厚朴调整胃肠运动、抗溃疡、保肝、抗菌、抗病毒、促进消化液分泌等作用与其燥湿、消积、行气之功效相关。 体内过程 经用14C同位素示踪技术研究厚朴酚在大鼠的体内过程,结果表明静脉给药1小时后,厚朴酚主要分布在肠、肺、肝、肾和脾。厚朴酚口服给药吸收迅速,15分钟血药浓度达到峰值,主要分布在胃肠道、肝和肾,其他组织也有少量分布。在大鼠粪便中可检出厚朴酚的代谢产物。 现代应用 1.细菌
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