丙环唑合成方法研究简述.pdf

第9期 徐玉梅。等：丙环唑合成方法研究筒述 ·17· 丙环唑合成方法研究简述 徐玉梅，孙梅心，陈延玲 (山东省农药研究所，山东济南250100) 摘要：舟绍了杀菌剂丙环睦的几种合成方法，井分析了其忱缺点。 关键词：杀苗剂；丙环唑；合戚 中圈分类号：TQ455．4 文献标识码：A 文章编号：1006-021X(2007)09—0017—03 The of Methodon SummarySynthetic Propiconazole XU Yu—mei，SUNMei—xin，CHENYah—ling PesticideResearch Shandong Institute，Jinan250100，China) introducedseveral methodsof their Abstract：The synthetic paper propiconazole，andcompared charactefistic． Keywords：fungicide；propiconazole；synthesis 1前言 光学异构体都存在2种几何异构体(顺、反)，这种 丙环唑是一种具有保护和治疗作用的内吸性三 独特的结构使其杀菌活性较高。丙环唑主要是通过 唑类杀菌荆，可被根、茎、叶部吸收。并能很快的在植 干扰真菌类固醇生物合成和抑制麦角龋醇的形成， 物株体内向上传导，防治子囊菌。担子菌和半知菌引 使大多数真菌缺乏麦角甾醇，导致细胞膜不可修复， 起的病害，特别是对小麦全蚀病、白粉病、锈病、根腐 从而达到使真菌死亡的目的”“。 病，水稻恶菌病，香蕉叶斑病、叶条斑病，葡萄白粉 病、炭疽病等具有较好的防治效果。对人、畜低毒， 无致畸、无突变作用”“】。丙环唑化学名称是1一 应用到农业上，国外的主要生产商是诺华公司，主要 【2一(2．4一二氯苯基)一4一丙基一1，3一二氧戊环 是以剂型形式向我国销售。 一2一基甲基]一1H—1．2，4一三唑，分子式 国丙环唑的开发应用起步于20世纪90年代后 C15H17N302C12，相对分子量为342．2，英文通用名 期．目前进入中试工业化阶段。生产能力为50一 称：propiconazole。 100t／a。我国主要以原药外销，高成本、低效益。 结构式： 由于生产原料成本高，产品质量差，合成工艺有 ／C1 ，Ⅳ1 待改进等各方面的原因，制约着丙环唑的进一步工 c·—@≯■旷N21 业化生产。 0 0——11 2丙环唑的合成工艺路线 L』1c，H， 2．1 以2。4一二氯苯乙酮为原料，先环化后溴化再 丙环唑在分子结构中含有两个手性c’原子，二 合成 者都有光学异构体。由于饱和五元环的存在。每个 反应步骤如下： C …印，一阿：曼拿 c-勘孓 也