百济神州已经开始BGB-3111的一期临床试验.PDF

百济神州（北京）生物科技有限公司 百济神州招募第一个病人入组BGB-3111 临床一期试验 -- 全资BTK 抑制剂在惰性B 细胞恶性肿瘤患者中进行剂量递增试验以检测单药特性及初步 抗肿瘤疗效 -- 9 个月内第三个推进临床的候选肿瘤药物 【2014 年8 月26 日，北京】百济神州（北京）生物科技有限公司 （以下简称百济）日前宣 布第一名病人已经入组BGB-3111 临床一期试验。BGB-3111 是百济研发的一种强效、高选择 性的 BTK 口服小分子抑制剂。布鲁顿氏酪氨酸激酶 （BTK）是B 细胞受体（BCR）通路中一 个重要的信号分子。BCR 信号通路的异常活化与多种B 细胞类型的恶性肿瘤息息相关。 “BGB-3111 的第一个人体试验的顺利开始让我们非常激动。基于我们目前的临床前实验结 果，我们有理由相信 BGB-3111 将会成为同类中最好的 BTK 抑制剂，”百济高级副总裁、临 床开发部首席总监杨建新博士说。“在我们经验丰富的主要研究者团队的强力支持下，我们 有信心将该试验顺利进行，拿到药效、药代动力学和安全性数据，并且有望在今年晚些时候 看到一定的抗肿瘤疗效，以期将试验推进到下一个阶段。” 该临床一期试验分为两个阶段，第一阶段为剂量递增阶段，将会在4 个澳大利亚的中心进行； 第二阶段为扩大阶段，将会根据最大耐受剂量或生物学相关剂量的确定，进一步招募可能对 BTK 抑制剂响应的特定疾病患者的扩展世代（cohort ）。百济预计将于2015 年第二季度结束 第一阶段，并于2015 年底或2016 年初完成第二阶段。 “能够参与研发这样一个令人激动的抗癌新药，我非常荣幸，”本次临床试验的首席研究员、 墨尔本彼得麦卡勒姆癌症中心的Constantine Tam 博士说。“BTK 抑制剂已经在多种B 细胞类 型的恶性肿瘤中展现出了令人印象深刻的临床疗效，而BGB-3111 的临床前期数据显示，它 有潜力能够超越前者。我们希望BGB-3111 能够在临床试验中带给我们更多的惊喜。” “过去的9 个月中，随着我们3 个针对潜力巨大的针对不同靶点的候选药物被推向临床，我 们的研发计划已经大大的提速了”百济 CEO 欧雷强说。“作为我们第一个全资的临床项目， BGB-3111 将进一步检验我们的转化医学平台并能见证我们继续取得一个个引人注目的临床 里程碑。我们预计在未来几个月里将会有另一个有潜力的临床前候选药物推进临床，我们还 期待着明年能将更多小分子化合物或者大分子药物推进临床。” 百济目前还有两个小分子抑制剂在临床开发阶段。这两个药物都是百济与默克雪兰诺公司共 同进行全球合作开发的：第二代B-RAF 抑制剂BGB-283，于2013 年11 月进入临床一期试验； PARP 抑制剂BGB-290，于2014 年7 月进入临床一期试验。 关于本次试验 BGB-3111 的第一个临床试验，是一个多中心、非盲和剂量增加的临床一期试验。该试验主 要关注BGB-3111 单药的安全性、耐受性和药代动力学等属性。该试验的关键研究目的为确 ___________________________________________________________________________________________ Address: Zhong-Guan-Cun Life Science Park, Changping district, Beijing, 102206 Tel: +86 10 5895 8000 Fax: +86 10 5895 8088 百济神州（北京）生物科技有限公司 定BGB-3111 的最大耐受剂量、药代、药效以及初步的抗肿瘤疗效。根据最大耐受剂量或生 物学相关剂量的确定，将会进一步招募可能对 BGB-3111 响应的特定疾病患者的扩展世代 （cohort ）。 关于BTK 蛋白及其抑制剂 布鲁顿氏酪氨酸激酶 （BTK）是 B 细胞受体（BCR）通路中一个重要的信号分子。BTK 是非 受体酪氨酸激酶TEC 激酶家族的成员之一，主要在B