开题汇报恩替卡韦的合成讨论.pptVIP

恩替卡韦的合成讨论;一 前言;危机与困境 抗病毒治疗是慢性乙型肝炎治疗的核心问题。但是目前治疗乙肝的药物可选择性非常少，到2004年为止，国际公认的抗HBV药物仅有α一干扰素(IFN一α)、拉米夫定(lamivudine，3TC)及阿德福韦二吡呋酯(Adefovirdipivoxil)。然而临床研究表明，以上抗病毒药物导致抗药性，一旦病人产生抗药性，病情复发将难以控制。 ;恩替卡韦（Entecavir，ETV） 是一种能有效抑制乙肝病毒(HBV)复制的2’一脱氧鸟嘌呤碳环核苷类似物。本品由美国BMS公司研制开发，已于2005年3月首次在美国上市，并于2006年3月份在中国上市。 其作用机制为ETV 在细胞内磷酸化为ETV 三磷酸，它是ETV 在肝细胞内抑制HBV-DNA 聚合酶的活性成分，它的作用靶点是HBV-DNA 聚合酶和反转录酶，通过抑制该酶，而抑制前基因组RNA 逆转录复制HBVDNA负链，进而抑制正链的合成，从而阻断HBVDNA的装配和延伸，最后达到阻断HBV 的复制。 优点：ETV抑制乙肝病毒的速度快且不反弹，口服吸收度良好，生物利用度高，半衰期长，作用持久，耐药性低且不良反应少。 因此恩替卡韦的合成研究及工艺优化具有十分重要的研究意义和医学价值。 ;恩替卡韦;二 研究进展;Route 1:BMS专利路线;MMT:对甲氧基苯基二苯基氯甲烷