溶出度及口服生物利用度的影响研究.PDFVIP

Solutol HS15对厚朴酚在MCT油溶液中溶解度、 溶出度及口服生物利用度的影响研究 1 2 1 蔡 艳 孙泽友 童晓东 渊1.南通市中医院袁江苏南通226001曰 2.山东康力生药业有限公司袁山东日照276800冤 摘 要 目的院考察聚乙二醇硬脂酸酯15渊Solutol HS15冤对厚朴酚在中链甘油三酯渊MCT冤油溶液中溶解度尧溶出度 及口服生物利用的影响遥 方法院分别测定厚朴酚在MCT和含有不同比例Solutol HS15的MCT复合油溶液中的溶解度曰 采用转篮法分别测定厚朴酚油溶液和复合油溶液液体胶囊的体外溶出曰 进一步通过大鼠生物利用度实验袁 判断Solutol HS15对厚朴酚口服生物利用度的影响遥结果院厚朴酚在MCT和含有1%尧5%尧10% Solutol HS15的复合油溶液中的溶解 度分别为渊29.40依0.05冤尧渊31.92依0.09冤尧渊44.12依0.11冤尧渊57.33依0.12冤g/L曰在pH=1.2尧6.8的溶出介质中袁60min 内相应的体外 累积溶出率分别为21.80%尧75.00%尧87.00%尧90.69%尧20.80%尧73.83%尧80.82%尧90.81%遥 生物利用度实验中袁与厚朴酚组 比较袁复合油溶液组Cmax提高了3.11倍袁AUC 提高了2.43倍遥 结论院Solutol HS15能够显著增加厚朴酚在MCT 中的 0–肄 溶解度袁提高厚朴酚液体胶囊的体外溶出袁同时能够提高厚朴酚的口服生物利用度遥 关键词 厚朴酚 中链甘油三酯 液体胶囊 Solutol HS15 口服生物利用度 中图分类号 R282.71 文献标志码 A 文章编号 1672-397X渊2017冤03-0073-03 厚朴酚渊magnolol冤是木兰科植物厚朴根皮尧干 拌器曰RCZ-8M溶出仪 渊天津天大天发冤曰纯化水装置 皮及枝皮提取物的重要成分之一袁是一种联苯酚类 渊Milli-Q袁美国冤曰KS 3000 i control摇床渊IKA袁德国冤遥 物质遥现代药理研究表明厚朴酚具有抗炎尧缓解2型 厚朴酚渊mangolol袁纯度逸98%袁大连美仑生物科 [1-4] 糖尿病肾病和保护神经元免受缺血损伤等作用 遥 技有限公司提供袁批号院201469冤曰厚朴酚对照品渊中 但厚朴酚低溶解度导致其溶出较差袁口服生物利用 国食品药品检定研究院袁批号院110729-200308冤曰梅 度较低袁进而影响其药效遥 通过应用辅料增加厚朴 特勒百万分之一电子天平渊AT201袁瑞士冤曰中链甘油 酚溶解度的研究较少袁Solutol HS15作为一种现代 三酯渊MCT袁食品级袁厚满生物科技上海有限公司冤曰 高效能尧极低毒性的增溶剂已被美国和德国药典收 Solutol HS15 渊上海沪宇生物科技有限公司袁 批号院 入袁将Solutol HS15引入制剂处方中的研究逐渐引 3011775502000040冤曰HCl渊分析纯袁南京化学制剂有 [5] 起关注袁Jaleh Varshosaz等 应用Solutol HS15来增 限公司袁批号院14111730569冤曰其余试剂为分析纯遥 [6] 加难溶性药物非诺贝特的溶出速率曰Cho等 研究发 SD雄性大鼠 渊安徽蚌埠伊诺硅生物科技有限公司袁 现solutol在一定pH值下能够成功地将多烯紫杉醇 动物合格证号院2015 6A007冤遥 从聚乳酸-羟基乙酸共聚物包裹的纳米粒中释放出 2 方法与结果 来袁提示solutol有促进药物释放的作用遥 本研究通 2.1 对照品溶液的制备 精密称取厚朴酚2.568mg袁 过溶解度和溶出度试验考察Solutol HS15对厚朴酚 置于25mL容量瓶中袁甲醇溶解并定容袁摇匀即得质 在MCT中溶解度和溶出度的影响袁并通过生物利用 量浓度为0.1027mg/mL厚朴酚对照品溶液遥 度试验探究其对厚朴酚油溶液口服吸收的影响袁为 2.2 色谱条件 C18色