高等药物化学---构效关系的基础研究课件.pptVIP

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2017-05-25 发布于河南
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高等药物化学---构效关系的基础研究课件.ppt

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构效关系的基础研究同系物的分子多样性 ---联乙烯物和联苯物 1，同系物同系物化合物主要有：单烷基衍生物，环烷烃化合物，含有双官能团的直链烷烃化合物和末端含有阳离子取代的化合物 1.1单烷基衍生物神经氨酸苷酶抑制剂 2.2 环烷烃化合物对血管紧张素转化酶的抑制活性含有双官能团的直链烷烃化合物当X和Y是极性基团时，可以是：羟基，氨基，酸，酰胺，脒或者胍对凝血恶烷合酶A2受体的亲和性 2.4 末端含有阳离子取代基的化合物当R2=丙基时，生物随R1的增大而减小结论同系物的变化常常与最佳疏水性的研究有关。在环烷烃系列中，构象的问题也是一个因素对有双官能团的烷烃衍生物，电荷间的距离和对称因素起作用。以前认为的甲基乙基丙基的变化是没有意义 3，联乙烯和联苯物插烯原理是1926年提出的，他发现甲酰丙酮的酸性与乙酸相似，乙烯起到传递电子的作用 3.1 插烯原理的应用联乙烯物及其延伸作用时间明显短乙酰胆碱修饰后对烟碱样的作用分离开了 5.1.2 联乙炔 5.1.3 氮联乙烯物 5.1.4 环联乙烯物联苯同系物总结由于几何构造的变化，联乙烯常常会产生预想不到的活性易于降解或增加毒性，所以联乙烯在药物化学中作用不大但是插烯原理可以用于生物电子等排原理的设计 * *