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第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 自测练习 一、单项选择题： 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 E A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 萘丁美酮 6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小 C A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 E A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松 6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性 A A. 萘丁美酮 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体 D A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于 B A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 E A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合 C A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 6-10、下列哪一个说法是正确的 D A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题 [6-11~6-15] A. B. C. D. E. 6-11、阿司匹林 A 6-12、 吡罗昔康 D 6-13、甲芬那酸 E 6-14、对乙酰氨基酚 B 6-15、羟布宗 C [6-16~6-20] A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione 2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino] benzoic acid -（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide 的化学名的化学名的化学名的化学名的化学名 B. C. D. E. 6-21、Ibuprofen E 6-22、Naproxen D 6-23、Diclofenac sodium C 6-24、Piroxicam B 6-25、Celecoxib A 三、比较选择题 [6-26~6-30] A. Celecoxib B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是 6-26、非甾体抗炎作用 C 6-27、COX酶抑制剂 C 6-28、COX-2酶选择性抑制剂 A 6-29、电解质代谢作用 D 6-30、可增加胃酸的分泌 B [6-31~6-35] A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是 6-31、COX酶抑制剂 C 6-32、COX-2酶选择性抑制剂 D 6-33、具有手性碳原子 C 6-34、两种异构体的抗炎作用相同 A 6-35、临床用外消旋体 A 四、多项选择题 6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 AE A. B. C. D. E. 6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？AD A. B. C. D. E. 五、问答题 6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？ 答：依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞布类似的分子结构，即其分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑