甲啶铂的合成-学兔兔 www.xuetutu.com.pdfVIP

学兔兔 2014年第22卷 合成化学 Vo1．22，2014 第1期， Chinese Journal of Synthetic Chemist珂 No．1，124～125 · 制药技术· 甲啶铂的合成 王庆琨 ，周利民 ，普绍平 ，刘凉萌 ，廖云星 ，晋 杰 (1．昆明贵研药业有限公司云南省铂族金属抗肿瘤药物工程技术研究中心，云南 昆明 650106； 2．贵研铂业股份有限公司稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室，云南 昆明 650106) 摘要：顺式．二碘．二(2．甲基吡啶)合铂(Ⅱ)与高氯酸反应制得1(2-甲基吡啶)Pt(u-I) Pt(2-甲基吡啶)I(II)(3)；3 经胺化、复分解和取代反应合成了抗肿瘤新药甲啶铂，其结构经 H NMR，IR，MS和元素分析确证。 关 键 词：铂配合物；甲啶铂；合成 中图分类号：R914．5；o627．8；0626．32 文献标识码：A 文章编号：1005—1511(2014)01-0124-02 Synthesis of Picoplatin WANG Qing．kun ，ZHOU Li．min ， PU Shao．ping。 LIU Liang．meng ， LIAO Yun-xing ， JIN Jie ， (1．Yunnan Engineering and Technology Center of Platinum-based Anti—tumor Drug，Kunming Gui Yan Pharmaceutical Co．Ltd．，Kunming 650106，China；2．State Key Laboratory of Advanced Technologies for Comprehensive Utilization of Platinum Metals，Sino-Platinum Metals Co．Ltd．，Ktmming 650106，China) Abstract：The key intermediate，I(2一Picoline)Pt(u—I)2Pt(2-Picoline)I(II)(3)，was synthesized by reaction of(C6 H7 N2)2 PtI2 with HCIO4．A platinum—based anti—tumor dI1lg— Pic叩latin was syn— thesized by aminization，double decomposition and substitution reaction from 3．The structures were confirmed by H NMR，IR，MS and elemental analysis． Keywords：platinum complex；Picoplatin；dmg synthesis 甲啶铂[Picoplatin，化学名：顺式一二氯-氨-(2一 的合成主要采用顺铂在浓盐酸中回流反应制 甲基吡啶)合铂(Ⅱ)，1]是继顺铂、卡铂和奥沙利 得【2 J。该方法反应步骤复杂、产率低，而且使用 铂之后的新一代铂抗肿瘤药物。目前已在全球范 盐酸回流对设备和人员危害较大。