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- 2017-05-26 发布于河南
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物理化学靶向制剂 采用体外磁响应导向至靶部位的制剂称为磁性靶向制剂。 1.磁性微球 磁性微球可用一步法或两步法制备,一步法是在成球前加入磁性物质,聚合物将磁性物质包裹成球;两步法先制备微球,再将微球磁化。 2.磁性纳米囊 栓塞靶向制剂主要指的是,以药剂学手段,制备一含药且质量可控的微球、微囊、脂质体等制剂,通过动脉插管,将其注入到靶区,并在靶区形成栓塞的一类靶向制剂。 栓塞的目的是阻断对靶区的供血和营养,使靶区的肿瘤细胞缺血坏死;如栓塞含有抗肿瘤药物,则具有栓塞和靶向性化疗双重作用。 热敏靶向制剂,是指利用外部热源对靶区进行加热,使靶组织局部温度稍高于周围未加热区,实现载体中药物在靶区内释放的一类制剂。由于制剂中药物的释放是受热控的,故而该类制剂从理论上讲可以达到随时进行,也可以达到根据肿瘤生长状况,进行控制治疗的理想状态。 1.热敏脂质体 热敏脂质体是一类被研究较多的热敏靶向制剂。在相变温度时,脂质体中的磷脂双分子层从胶晶态过渡到液晶态,从而大大增加脂质体膜的通透性,加速药物的释放。 2.热敏免疫脂质体 在热敏脂质体膜上将抗体交联,可得热敏免疫脂质体,在交联抗体的同时,可完成对水溶性药物的包封。这种脂质体同时具有物理化学靶向与主动靶向的双重作用。 1. pH敏感脂质体 肿瘤间质液的pH值显著地低于周围正常组织,故设计敏感脂质体可达到靶向递药目的。 2. pH敏感的口服结肠
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