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动物专用最佳消炎药 ——氟欣安（氟尼辛葡甲胺注射液） 李成应 一、概述 氟欣安是新近开发的国家三类新兽药，是氟尼欣葡甲胺的注射液。氟尼辛葡甲胺是氟胺烟酸（氟尼辛）的葡甲胺盐，二者以1﹕1固定比例即为氟尼辛葡甲胺。 一、概述 氟尼辛是美国先灵葆雅公司于20世纪90 年代开发的兽用非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧化酶、减少前列腺素（PGs）等炎性介质的生成而发挥解热、抗炎和镇痛作用。在兽医临床中，以葡甲胺作为增溶剂而使用氟尼辛葡甲胺。 在国外已被广泛用于治疗数种动物的多种病症，如马疝痛、内毒血症和骨骼肌肉紊乱；反刍动物乳房炎、肺炎、内毒血症；猪子宫炎、乳房炎和无乳综合征；犬内毒素血症、腐败性腹膜炎、骨关节炎和骨骼肌肉紊乱。 在我国主要用于马、牛、猪、猫、犬、羊等动物感染性疾病引起的发热及急性炎症反应，还可用于缓解马肌肉骨骼系统病症和腹痛伴有的炎症反应和疼痛，用于母猪的乳腺炎、子宫炎、无乳综合征的辅助治疗和犬的内毒素血症等。 作为唯一动物专用的非甾体类抗炎药，氟尼辛葡甲胺被英国兽药典（2000 版）、美国药典（2002 版）收录。其解热镇痛抗炎作用强，不良反应轻微，剂型和给药方式多样，靶动物和临床适应症广，动物专用也避免了人和动物交叉用药可能导致的药物耐受性，为国外兽医临床消费量最大的非甾体抗炎药。 （一）抗炎作用 氟欣安有很好的抗炎作用，按照2.2mg/kg体重的剂量肌注，其抗炎作用明显优于地塞米松和引哚美辛（见下图）。用药后可明显减轻因各种病原感染、外伤、毒素导致的炎症反应，减轻局部的红肿热痛症状，与抗生素连用，呈现出良好的协同作用，用药后1小时即可见明显的疗效。 （二）解热作用 氟欣安具有良好的解热作用，可使发热患畜的体温降至正常，但对正常体温无影响。研究表明其作用明显优于复方氨基比林注射液；与安乃近注射液相仿，按2mg/kg体重给猪肌肉注射，其药效可持续6小时。 （三）镇痛作用。 氟欣安具有优异的镇痛作用，其镇痛作用与吗啡相仿，但无成瘾性，对各种炎性疼痛有奇效。研究表明，按2.2mg/kg体重的剂量肌肉注射，其镇痛作用明显优于双氯芬酸纳和安乃近。 氟尼辛属烟酸类衍生物，是环氧化酶的抑制剂，通过抑制花生四烯酸反应链中的环氧化酶，减少前列腺素如PGF2A、PGE2、PGI2和血栓烷如TXB2等炎性介质的生成，通过维持正常血压、减轻血管内皮细胞的损伤、维持正常血容积等途径，阻止大肠杆菌内毒素引起呼吸道病中的支气管内渗出物增多、渗出物中嗜中性粒细胞、白蛋白聚集等多种途径，有效缓解机体发热、炎症和疼痛。下图为氟欣安作用部位示意图。 COX1是一种机体固有的结构性酶，介导PG家族中生理性PG的生成，如PGI2、PGE2及TXA2等，这些介质具有维持肾脏、血小板的正常功能，保护胃粘膜等作用。 COX2是一种机体受致炎因子（如细菌感染）刺激诱导产生的一种PG合成酶，介导着致炎性PGs的生成。COX2的生成和活化可使机体表现出强烈的炎症反应，如局部红、肿，全身发热，临床上常使患病动物精神沉郁，食欲废绝，从而进一步加重了疾病的进程。 非甾体类抗炎药均可通过抑制环氧酶活性而产生抗炎、解热、镇痛等作用，如阿司匹林、氨基比林、安乃近、引哚美辛、对乙酰氨基酚等，但是各种药物对COX1和COX2的选择性作用不同，从而药效也各不相同。对COX1抑制作用越小的药物副作用越小，对COX2的抑制作用越强的药物药效越强。 氟尼辛葡甲胺是新近开发的动物专用非甾体类抗炎药，其作用主要是抑制COX2，对COX1的抑制作用很小，因而呈现了良好的药效和极小的副作用。 四、药物的特点 属于非甾体抗炎药，即非激素类抗炎药，没有使用激素（地塞米松、氢化可的松等）带来的副作用。 通过抑制环氧酶，减少炎性介质的生成来发挥镇痛、解热和抗炎作用。对下丘脑体温调节中枢无作用，因此不会使正常动物体温下降。不影响淋巴细胞的增殖和活化，因此无抑制免疫力及减慢伤口愈合等副作用。 作用迅速，一般在15分钟内可减轻疼痛，它比镇痛新、哌替啶、可待因效力更高，且无成瘾性。 氟欣安吸收迅速、排泄较快，表观分布容积大、生物利用度高。在血中与血浆蛋白结合率高，因此药效持久。 氟欣安毒性小，且无“三致”作用（致畸、致癌、致突变）及繁殖毒性。 五、药代动力学 氟欣安在猪病临床上应用的最佳多剂量给药方案可初步定为：肌注给药，剂量为1.1～2.2 mg·kg-1bw，每天1～2次。或者首次量2.2mg·kg-1bw，维持量1.1mg·kg-1bw，每天1～2次。 休药期为14天 。 六、临床应用 猪病治疗 （一）开口 猪患病后，一般均会出现全身症状，如精