艾思佐匹克隆的药物化学.pdfVIP

药 物 研 究 中 国 民 族 民 间 医 药 Themedicinestudy ChineseJournalofEthnomedieineandEthnopharmacy ·2l · 艾司佐匹克隆的药物化学 蒋文婧 (石河子卫生学校，新疆 ，石河子，832000) 【摘要】 失眠症的药物治疗已经历了巴比妥类、苯二氮卓类(Bz)和非Bz短效药物3个阶段。佐匹克隆属于非苯二氮卓 类药物。艾司佐匹克隆是佐匹克隆的右旋异构体，是环吡咯酮类镇静催眠药，通过作用于苯二氮卓类 (co型受体)一GABA 受 体复合物特异的结合位点而发挥改善睡眠的作用。它在药效与药动以及临床治疗等方面都具有与苯二氮卓类药物不同的特 点。本文讨论了艾司佐匹克隆的结构、理化性质、发现过程、构效关系、药理药动特点。 【关键词】 艾司佐匹；克隆；药物化学 【中图分类号】 R453 【文献标识码】A 【文章编号】 1007—8517(2009)08—0021—02 EsopicloneofMedicinalChemistry JIANGWe哟ing (Shihezimedicalschools，Shihezi。Xinjiang。832000) 【Abstract】 Insomniadrugtherapyhasabarbiturate。benzodiazepineclass(Bz)andthehtree—stagenon—BZsh0rt—acting durgs．Zopiclonebelongs tohtenonbenzodiazepineclass．Eszopiclonethe(S)一ennatiomerofhtechiralhypnoticdrugzopiclone。be- longstothecyclopyrroloneclassofhpynoticdrugsandactsasagonistathtetypeA 一aminobutyricacid(GABA)receptor(∞1subtype) toimprovehtesleepquality．Ithasdifferentcharacteristicsinpharmacokineticspharmacodyrmmicsnadclinicaltreatmentwitllbenzodiaz- epine．Th ispaperdiscusseshtestructure．physicalandchemical properties、htediscoveryprocess，htestructure—activiyt relationship。 nadpharmacological nadpharmacokineticscharacteristicsofEszopiclone． 【Keywords】 Esopiclone；Medicinal；Chemistry 艾司佐匹克隆(Esopiclone)化学名为 (+)一(5S)一6一 艾司佐匹克隆最早是由美国Sepracor公司开发的快速短 (氯吡啶2一甲酰基)一7一氧一6，7一二氢 一5氢一吡咯[3，4 效非苯二氮卓类镇静安眠药 ，为佐匹克隆的右旋单一异构体， 一 b]吡嗪一5一甲酰基4一甲基哌嗪一1一羧酸盐[(5s)一6一 其父药佐匹克隆 目前 已在世界 80多个 国家和地 区上市。 (5一chloropyridin一2一y1)一7一oxo一6，7一dihydro一5H— 2004年 12月 l6日，美国FDA批准艾司佐匹克隆治疗失眠 pyrrolo(3，4一b)pyrazin一5一y14一melhylpiperazine一1一car- 症。本品可用于改善起始睡眠和 (或)维持睡眠质量 J。 boxylate]。结构式见图1。