匹伐他汀钙片在健康人体内的生物等效性研究.PDFVIP

·临床药学· 匹伐他汀钙片在健康人体内的生物等效性研究 ＊ # 马跃海 ，唐 思，张世良，杨 瑞，董晓茜，夏素霞（辽宁省中医药研究院临床药理实验室，沈阳 110034） + 中图分类号 R969.1；R972.4 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2014）26-2426-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2014.26.10 摘 要 目的：评价两种匹伐他汀钙片在中国健康受试者体内的生物等效性。方法：24名健康受试者随机分为两组，采用双周期 交叉单剂量口服匹伐他汀钙片受试制剂（国产）或参比制剂（进口）2mg 后，用液-质联用（LC-MS/MS ）法测定匹伐他汀的血药浓 度，并计算其药动学参数，比较二者的人体生物等效性。结果：口服受试制剂与参比制剂血浆中匹伐他汀药动学参数分别为：t1/2 （13.06±7.20）、（12.89±9.49）h ，cmax （49.90±22.93）、（48.18±19.70）µg/L ，tmax （0.64±0.34）、（0.77±0.25）h ，AUC0-48 h （118.16± 54.60）、（118.08±44.50）µg ·h/L 。受试制剂的相对生物利用度为（99.86±24.34）％。结论：两种匹伐他汀钙片在中国健康受试者 体内具有生物等效性。 关键词 匹伐他汀；液-质联用法；药动学；生物等效性 Bioequivalence Study of Pitvastatin Calcium Tablet in Healthy Volunteers MA Yue-hai ，TANG Si ，ZHANG Shi-liang ，YANG Rui ，DONG Xiao-qian ，XIA Su-xia （Laboratory of Clinical Pharmacology ，Liaoning Province Academy of TCM ，Shenyang 110034，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To evaluate the bioequivalence of 2kinds of Pitvastatin calcium tablets in Chinese healthy volunteers. METHODS ：24 healthy volunteers were randomized into 2 groups. In double-cycle self-cross study ，the patients were given single oral dose of Pitvastatin calcium test preparation （domestic ）or reference preparation （imported ）2mg ，and the plasma concentration of pitvastatin was determined by LC-MS/MS. The main pharmacokinetic parameters were calculated ，and the bioequivalence of two preparations were compared. RESULTS ：The main pharmacokinetic parameters of test preparation vs. reference preparation were as follows ：t1/2：（13.06±7.20）h vs. （12.89±9.49）h ；cmax ：（49.90±22.93）µg/L vs.（48.18±19.70）µg/L ；tmax ：（0.64±0.34）h vs. （0.77± 0.25）h ；AUC0-48 h ：（118.16±54.60）µg ·h/L vs. （118.08±44.50）µg ·h/L. The relative bioavailability of test reference was （99.86± 24.34）％. CONCLUSIONS ：The results demonstrate that the two preparations are bi