宪超内科诊所 药学一.docx

（药学一）第五章　药物递送系统（DDS）与临床应用口服速释片剂分散片·难溶药物·水分散后口服·含于口中吮服、吞服崩-3min溶出度测定分散均匀性 口崩片·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）·部分口腔吸收避免首过效应普通：崩解时限难溶：＋溶出度肠溶：＋释放度 舌下片 ·舌下黏膜-全身·无首过 崩-5min崩解时限　　分散、可溶：3,舌下、泡腾：5　　普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60　　可溶内外用，崩解快舌下　　分手吃泡面，35分就搞定　　普通一刻钟，穿衣半小时　　入肠一小时，溶散成碎粒　四大辅料　　填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补　润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了　　崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除　润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手　阿西美辛分散片　　【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉 115g 1%HPMC溶液适量 微粉硅胶3g　　填充剂？　黏合剂？　润滑剂？　　崩解剂？甲氧氯普胺口崩片——干颗粒直接压片　　【处方】　　①喷雾干燥混悬液处方：　　PVPP 2.5g MCC 5g　　甘露醇42.4g 阿司帕坦0.1g　　②片剂处方：　　喷雾干燥颗粒189.8mg　　甲氧氯普胺10mg　　硬脂酸镁0.2mg　　填充剂　　润滑剂？　崩解剂？　固体分散技术　　低共熔混合物（微晶）、固态溶液（分子）、共沉淀物（无定形）、玻璃态固熔体——易老化　　载体材料：水溶速溶，难溶缓释，肠溶控释　　包合技术　　药物分子被包藏于分子空穴中——挥发性药物　　特点：　　1.加快溶出或溶解度大大提高 ，生物利用度↑ 1　　2.掩盖不良气味、刺激性，延缓水解氧化，稳定性↑　　3.液体药物固体化　A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是　　A.增大药物的溶解度　B.提高药物的稳定性　　C.使液态药物粉末化　　D.使药物具靶向性　　E.提高药物的生物利用度　X：有关固体分散物的说法正确的是　　A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散　　B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型　　C.不够稳定，久贮易老化　　D.固体分散物可提高药物的溶出度　E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化　滴丸剂　　1.发展了多种新剂型，可内服、可外用：速释（舌下）、缓释、控释、肠溶、溶液、栓、硬胶囊、包衣、脂质体、干压包衣　　2.圆整度、溶散时限　　3.适用：液体、体积小、刺激性　　4.水溶性基质：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠　　脂溶性基质：硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡　　冷凝液：液状石蜡　　吸入制剂——分类　　可转变成蒸气的制剂　加入热水，吸入蒸气　　供雾化器用的液体制剂　不易携带，多在家庭、医院使用　　吸入气雾剂　含抛射剂　　吸入粉雾　　主动吸入微粉化药物＋乳糖　气雾剂喷雾剂粉雾剂内容物溶液、混悬液、乳液 溶液、混悬液、乳液微粉化药物＋载体（乳糖）：胶囊、泡囊、多剂量贮库 抛射剂有 无 无药物释放方式 耐压容器特制阀门抛射剂喷射 手动泵压力、高压气体、超声振动 干粉吸入装置患者主动吸入 给药途径 肺部吸入、腔道、黏膜、皮肤（空间消毒） 　吸入制剂特点　·速效　·肺部沉积量小　·使用不当，降低疗效，增加不良反应　·对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高　　——干扰因素多，吸收不完全　　附加剂　　抛射剂、稀释剂、润滑剂 2　吸入制剂质量要求　·气溶胶粒径需控制　·多剂量：释药剂量均一性检查　·气雾剂：泄漏检查　·定量：总揿/吸次　　每揿/吸主药含量　　临床最小推荐剂量的揿/吸数　　抑菌剂溴化异丙托品气雾剂　　无水乙醇：潜溶剂　　HFA-134a：氢氟烷烃类抛射剂　　柠檬酸：pH调节剂　　少量蒸馏水：降低药物因脱水引起的分解第02讲　缓释、控释制剂　缓/控释制剂的特点　　·给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢性病患者　·血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓　·总剂量↓，发挥药物的最佳治疗效果　·部分剂型避免首过效应　·剂量调节灵活性↓　　·贵　·易蓄积　缓/控释制剂口服注意事项　·用药次数、剂量：避免过多、过少　·服用方法：非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼　　·服药间隔时间：12h、24h　缓/控释制剂的分类　　1.根据释药原理　·溶出：溶解度↓　·扩散：η↑，包衣膜微囊骨架植入乳　·溶蚀与溶出、扩散相结合　　·渗透泵：渗透压为动力，零级释放　·离子交换作用：药树脂　　QIAN：溶散是胜利2.根据药物的存在状态——剂型特点　·骨架型　　骨架片（亲水凝胶/蜡质/不溶性/小丸）、缓释/控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片