第八篇 抗生素09.pptVIP

* 稳定性 对酸、碱不稳定 在体内也易被酶分解 可丧失或降低抗菌活性 * 结构改造 大环内酯环或去氧糖分子中的羟基酰化 　　–增加对酸的稳定性 　　–增高血药浓度 　　–延长作用时间 　　–降低毒性 依?托红霉素 琥乙红霉素 erythromycin estolate erythromycin ethyl succinate * 临床应用 应用广泛，仅次于β-内酰胺类抗生素。 对G+和某些阴性菌、支原体等有较强的作用，特别是对β-内酰胺类抗生素无效的支原体和衣原体、弯曲菌等感染有特效，也是治疗军团菌病的首选药物。 组织分布良好，与临床上常用的其他抗生素无交叉耐药性，毒性较低，无严重不良反应。 * 第五节　氯霉素类抗生素Chloramphenicol Antibiotics * 氯霉素 2个手性碳，4个旋光异构体 仅1R，2R（-）有抗菌活性，临床应用 * 作用机制和应用 主要作用于细胞核糖体50 S亚基，能特异性地阻止mRNA与核糖体结合，抑制细菌蛋白质的合成 对G+菌和G-菌均有效，对G-菌优于G+ +菌，是治疗伤寒的首选药，外用治疗沙眼或化脓菌感染 副作用 粒细胞及血小板减少，长期应用损害骨骼