22眼膏剂凝胶剂与栓剂.pptx

半固体制剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓 剂;第二节 眼膏剂（eye ointments） 一、概述 液体：滴眼剂、洗眼剂、眼内注射液 眼用制剂 半固体：眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂 固体：眼膜剂、眼丸剂 1. 眼膏剂：药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。 2. 质量要求： 均匀、细腻，无刺激，无菌。 供手术、伤口、角膜穿通伤用的眼膏剂不得添加抑菌剂和抗氧剂，单剂量装。 每个包装不超过5g，开启后最多使用4周。;二、基质 1、组成：黄凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各1份 2、制备：加热融化→滤过→150 0C干热灭菌至少1h 三、制备 同软膏剂，但应在清洁、避菌环境中（C级）进行 包装软管紫外灭菌 水溶性药物先容于少量水中，再用基质研磨吸收；不溶性药物粉碎成极细粉（9号筛），先用少量液体石蜡研匀，再逐渐加入基质研???。 四、质检：金属异物、粒度（混悬型）、装量、无菌、微生物限度等;第三节 凝胶剂 一、概述 凝胶剂（Gels）系指药物与能形成凝胶的辅料制成的稠厚液体或半固体制剂。 ;水性凝胶特点： 在水中溶胀成水性凝胶而不溶解，表现出触变性、弹性或粘弹性的半固体性质； 美观、易涂展、不油腻； 能吸收组织渗出物，不妨碍皮肤正常生理功能； 生物利用度高 易洗除，不污染衣物 易失水、霉变，需添加保湿剂和防腐剂 ;二、水性凝胶基质 分为天然高分子、半合成高分子与合成高分子三类。 常用水性凝胶基质品种： 天然高分子——（甘油）明胶、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂等； 半合成高分子——改性淀粉、改性纤维素（羟甲基-、甲基-）等； 合成高分子——卡波姆、聚丙烯酸钠等。;卡波姆(carbomer) 系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，具有很强的引湿性 为pH敏感型水凝胶，pH 2.5-3.0低粘度水分散液、pH6-11有最大粘度与稠度 按粘度分为934、940、941等规格 对电解质敏感 涂展舒适 ;卡波姆基质处方 [处方] 卡波姆940　 10g 　　　　乙醇　 50g 　　　　甘油　 50g 　　　　聚山梨酯80　 2g 　　　　氢氧化钠　 4g 　　　　羟苯乙酯　 1g 　　　　蒸馏水　加至　1000g 制法 将卡波普与聚山梨酯80及300ml纯化水混合，氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀，再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，加纯化水至全量，搅匀，即得. ;三、水凝胶剂的制备 先制备凝胶基质，再将药物加入基质中； 水溶性药物可先溶于水或甘油中，水不溶性药物粉末与水或甘油研磨后，再与基质搅匀混匀。 举例：酮康唑凝胶;第四节 栓 剂（suppositories） 一、概述 含义：药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 肛门栓：圆锥形、鱼雷形 （一）种类 阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形 尿道栓：细棒状，少用 （二）质量要求：室温下有一定的硬度和弹性，遇体温可熔化、软化或溶解。 ;二、栓剂的基质 （一）油脂性基质 1、可可豆脂（cocoa butter） ①体温时可迅速熔化（熔点30-35℃），可塑性好，有特异香气。 α ②具多晶型 β——最稳定 β′ γ 代用品：乌桕脂、香果脂;2、半合成脂肪酸酯：系脂肪酸与甘油酯化而成的一类基质。种类较多，熔点适宜，不易酸败，已逐渐代替天然脂肪性基质，目前国产的有： （1）混合脂肪酸甘油酯：月桂酸+硬脂酸+甘油→酯 34型、36型、38型、40型 （2）椰油酯：椰子油 + 硬脂酸 + 甘油→酯 （3）棕榈酸酯：棕榈油 + 硬脂酸 + 甘油→酯 （4）硬脂酸丙二醇酯：硬脂酸 + 丙二醇（1、2） →酯 ;（二）水溶性及亲水性基质 1、甘油明胶（glycerin gelatine） 特点：①具弹性，不易折断。 ②体温时不熔融，但能缓慢溶解释放药物，故作用缓和持久 ③不能与鞣酸、重金属盐等配伍 2、聚乙二醇（PEG） PEG1000-6000 3、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯（S-40） 卖泽类 4、吐温－61;（三）添加剂 1、硬化剂 如白蜡、硬脂酸