2017年度淮北药理学复习要点(二).docVIP

2017年淮北药理学复习要点（二） 药效学 第一节 药物的基本作用 一、药物的治疗作用 1.治疗作用?：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。 1)对因治疗(治本)：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 2)对症治疗(治标)：用药目的在于改善症状。对症治疗未能根除病因 2.不良反应：凡与用药目的无关带来不适的作用统称为药物不良反应。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。 1)副作用：在常用剂量下与治疗目的无关的效应(副作用)。发生的常用剂量下，不严重，难避免的。 2)毒性反应：量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应，一般比较严重，可以预知和可避免的。 3)后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4)停药反应：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。如久服可乐定停药次日血压将激烈回升。 5)变态反应(过敏反应)：指与药理作用无关的病理性免疫反应。 6)特异质反应：特点-遗传异常的免疫反应;与剂量成比;与固有药理作用基本一致;药理拮抗药有效。 7)继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。 第二节?药物量效关系 效能：药物所产生的最大效应。 效价：能引起等效反应的计量。 1、量效关系：药理效应与剂量在一定范围内随着剂量或浓度的增加而增加的规律性变化。 浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。 2、最小有效量：刚引起药理效应的剂量。 3、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量(即安全用药的极限)。 4、剂量：药物所用的分量。 5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。 6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。 7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。 8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。 9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。 10、效能：药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升)。反映药物的内在活性。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。 11、安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 12、半数致死量(LD50)：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)表示。 13、半数有效量(ED50)：是能引起半数阳性反应(质反应)或半数最大效应(量反应)的浓度或剂量，用半数有效浓度(EC50)表示。 14、治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。 15、安全范围：是ED95～TD5之间的距离，其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关。 第三节 药物作用机 1、作用于受体 2、对酶的影响 3、作用于细胞膜离子通道 4、影响核酸代谢 5、参与或干扰细胞代谢 6、改变细胞周围环境的理化性质 7、影响生理活性物质及其转运 8、影响免疫力 9、非特异性作用 第四节 受体学说 (1)受体概念：介导细胞信号传到的功能蛋白质，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内。 配体：能与受体特异性结合的物质。 (2)受体的特点： ①特异性 ②饱和性 ③可逆性 ④高度敏感性 受体类型 根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点，受体大致可分为下列4类： 1.离子通道受体?又称直接配体门控通道型受体，存在于快速反应细胞的膜上，受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应。 2.G-蛋白偶联受体?肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些多肽激素等的受体，神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，G-蛋白有两类，其一为兴奋性G-蛋白(GS)，可激活腺苷酸环化酶(AC);另一为抑制性G-蛋白(Gi)，抑制AC。 3.具有酪氨酸激酶活性的受体?胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子的受体属于这一类型。 4.调节基因表达的受体?甾体激素受体和甲状腺素受体，触发的细胞效应很慢。 激动药与拮抗药 ①激动药：能激活受体的配体，与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力)。 ②部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。 ③拮抗药：能阻断其活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性。 竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体可逆结合。 非竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体不可逆结合。