多肽和蛋白质药物口服吸收机制及策略地研究进展_张文平.pdfVIP

中国药理学与毒理学杂志 20 13 年 10 月第 27 卷第 5 期 Chin J Pharmacol Toxicol ，Vol 27 ，No 5 ，Oct 20 13 ·903 · 多肽和蛋白质药物口服吸收机制及策略的研究进展 1 2 1 1 1 ， ， ， ， 张文平 杨久春 吕正兵 陶 雷 陈 洁 (1． ， 3100 18 ;2 ． ， 浙江理工大学生命科学学院生物化学所 浙江杭州 黑龙江迪龙制药有限公司 黑龙江安达 151400) : 、 ， ， 摘要 多肽和蛋白质 药物具有作用靶 点专一 不 良反应 少和生物活性强等特点 已成为 临床治疗疾病的重要药物 但 受到 、 ， 。 、 ， 酸屏障 酶屏障和膜屏障的影响 限制 了这类药物的 口服吸收 多肽和蛋白质 药物 口服给药方便 可提 高患者依从性 其 口服 20 。 ， 、 、 、 制剂的研发是近 年来生物制药领域 的热点 近年 来 通过 多肽和蛋白质 药物化学修饰 吸收促进剂 酶抑制剂 纳米粒载 、 、 、 。 体 脂质体载体 微乳载体 定位释放和基因工程等方 法提高其 口服吸收的可能性 本文对 多肽和蛋白质 药物 口服的吸收机 、 、 。 制 影响 因素 提 高 口服吸收的策略等方面进行 了综述 : ; ; ; ， ; 关键词 生物药学 多肽 蛋白质 投 药 口服 吸收 中图分类号:Ｒ945 文献标志码:A 文章编号:1000-3002 (2013)05-0903-05 DOI :10 ． 3867 /j ． issn． 1000-3002 ． 2013． 05 ． 025 ， PPD 。 随着生物技术的发展 很多活性多肽和蛋白质被开发成 多学科的合作为 口服制剂的成功开发提供了机遇 。 ， 21 ， PPD ， 药物并应用于临床 与化学药物相比 多肽和蛋白质药物 进入 世纪 对 口服吸收机制又有了新的认识 发 (peptide and protein drugs ，PPD) 、 ， PPD 具有作用靶点专一 不良反 现一些多肽可通过肠多肽转运系统吸收入血 拓展了