相转移催化合成2-氨基异烟酸.pdfVIP

精 细 石 油 化 工 第 32卷 第 3期 58 SPECIALITY PETR0CHEM ICALS 2015年 5月 相转移催化合成 2一氨基异烟酸 张远聪，邓旭忠，蔡泽勇 (广东工业大学轻工化工学院，广东 广州 510006) 摘要 ：以4一甲基-2-氨基 吡啶为原料 ，利用相转移催化法 ，经酰化 、氧化和水解三步反应合成 了异烟肼 (又称雷 米封)衍生物 的重要 中间体 2一氨基异烟酸 。较佳 的合成工艺条件是：酰化反应 ，以 5g4-甲基一2一氨基吡啶， 4．36g乙酰氯为原料 ，4．17g冰醋酸为溶剂 ，在 110℃下回流 12h，得 4一甲基-2-乙酰氨基吡啶粗产物 5．96g， 粗产率为 85．8 ；氧化和水解反应 ，以 15g4一甲基一2一乙酰氨基吡啶为原料 ，39g高锰酸钾、0．92g(3％)CTAC 进行催化氧化 ，6O℃下反应 5h，得 2一乙酰氨基一4一吡啶甲酸