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第七章 栓剂 知识目标 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 熟悉栓剂的常用基质 熟悉栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价 能力目标 能制备简单栓剂 学习目标 第四章 栓 剂 常见的栓剂 1、栓剂的定义 2、栓剂的分类 按腔道分 按范围分 按剂型分 直肠栓：圆锥、圆柱、鱼雷形、 子弹头 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓：少用 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓 指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 一 概 述 第四章 栓 剂 3.栓剂的质量要求 外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能软化、熔化、溶解 4、栓剂给药的特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 直肠吸收途径 （1）局部作用 （2）全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 （3）全身作用栓剂与口服制剂比较 优点： （1）药物性质：不受胃肠道pH值和酶的破坏而失活 避免刺激性药物对胃肠的刺激 减少肝脏对药物的首过作用； 减少药物对肝脏的毒性作用； （2）服用人群：不能口服或不愿吞服药物的成人； 小儿患者； 伴有呕吐的患者 缺点：给药不如口服方便 1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的种类 二、栓剂的基质 1. 基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 2.基质的种类 （1）油脂性基质 （2）水溶性基质 1.可可豆脂 2.半合成脂肪酸酯 1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG） 3.聚氧乙烯单硬脂酸酯类（S-40） 多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 三、 栓剂的制备 （一）制备方法（生产机器） 热熔法 冷压法 搓捏法 应用最广泛 主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。 1. 外观： 2、重量差异： 2010版药典：取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较，超出限度的药粒不得多出一粒，并不得超出限度一倍。 外形完整光滑，无刺激性； 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能软化、熔化、溶解 栓剂中有效成分的含量，每个均应符合标示量。 四、质量检查 3. 融变时限 测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。 4.微生物限度 五、包装与贮存 1.栓剂的包装 2. 栓剂的贮存 30℃以下密闭保存 油脂性基质栓剂冰箱保存 甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。 原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。 六、处方分析 1.甘油栓 2. 阿司匹林栓 第七章 栓剂