大豆苷元前药的设计合成.pdf

DOI:10.13610/ki.1672-352x.2011.02.006 安徽农业大学学报, 2011, 38(2): 252-254 Journal of Anhui Agricultural University [DOI]CNKI: 34－1162/S1636.009 大豆苷元前药的设计合成 1, 2 2 3 彭 游 ，邓泽元 ，陶春元 (1. 九江学院化工学院，九江，332005 ；2. 南昌大学食品科学与技术国家重点实验室，南昌 330047 ； 3. 江西省鄱阳湖生态经济研究中心，九江 332005) 摘 要：为了提高大豆苷元的生物利用度以改善其抗肿瘤等生物活性，利用前药原理对大豆苷元进行化学修饰。 本文根据前药原理设计合成了 2 个新型大豆苷元磺酸酯衍生物（4~5 ）。 所有化合物的结构均经 IR 、MS 、元素分 析和 1H NMR 确证。 关键词：大豆苷元；前药；苯磺酸酯；合成 中图分类号：Q946.83 文献标识码：A 文章编号：1672−352X (2011)02−0252−03 Design and synthesis of isofavone prodrugs 1, 2 2 3 PENG You , DENG Ze-yuan , TAO Chun-yuan (1. Food Science and Technology National Key Laboratory, Nanchang University, Nanchang 332005 2. Department of chemistry and Engineering, Jiujiang University, Jiujiang;330047; 3. Ecological Economic Research Centre of Poyang Lake in Jiangxi Province, Jiujiang 332005) Abstract: In order to improve bioavailability and anticancer activity of daidzein, we designed and synthe- sized the new daidzein derivatives (4~5) according to principles of pro-drugs. Their structures were characterized 1 by IR, MS, elemental analysis and H NMR spectral date. Key words: daidzein; pro-drug; benzene sulfonate; synthesis 一个分子可以通过它的最佳结构构型和理化性 以达到临床用于治疗疾病的目的, 一般作为食品添 质在靶部位引起期望的疗效或生理功能。但是, 这 加剂使用 [3-5] 。因此，以大豆苷元为先导物，对其 个分子未必具有被传输至最终作用点的分子形式和 进行前药修饰，