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第一章 绪论 Introduction 药剂学---是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学. 剂型是药物的传递体,是临床使用的最终形式 （二）药物剂型的重要性 1. 不同剂型改变药物的作用性质2. 不同剂型改变药物的作用速度3. 不同剂型改变药物的毒副作用4. 剂型可产生靶向作用5. 剂型影响疗效 按形态分类 液体制剂：溶液剂、水针剂 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂半固体制剂：软膏剂、凝胶剂 三、药物的传递系统（DDS）Drug Delivery System (DDS) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 《药典》特点 一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平. 《新修本草》又称《唐本草》唐显庆4年(公元659年)颁布，是世界上最早的药典. 《太平惠民和剂局方》，十卷,宋太医局编,初刊于1078年以后. 1. 中国药典一部：药材及饮片、植物油脂和提取物、成方和单方制剂 二部：化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品和药用敷料。三部：生物制品，2005年版将《中国生物制品规程》并入药典 三、处方药与非处方药 处方 法定处方 医师处方 处方药(prescription drugs)是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。非处方药(nonprescription drugs)是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品.Over The Counter, OTC. GMP (Good Manufacturing Practice) 药品生产质量管理规范GLP (Good Laboratory Practice) 药品非临床研究质量管理规范GCP (Good Clinical Practice) 药品临床试验管理规范 Galen制剂：散剂，丸剂，浸膏剂，溶液剂，酒剂，被成为药剂学鼻祖 第二章 药物溶液的形成理论 亚砜类 DMSO（也称万能溶剂） 介电常数 表示相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数 表示同种分子间的内聚力，反映溶剂分子的极性大小。 一、介电常数的含义：相反电荷在溶液中分开的能力。 二、介电常数的意义：溶剂的极性大小取决于溶剂分子的偶极距、正负离子间的静电引力。 溶剂的正负离子间的静电引力愈小，介电常数愈大，极性愈大，水溶性愈大。 溶解度参数的含义：表示同种分子间的内聚力。 溶解度参数的意义：溶剂的溶解度参数越大，极性越大。 两种组分的δ越接近，它们越能互溶。 △介电常数：表示将相反电荷在溶液中分开的能力 溶剂的介电常数大，极性大，水溶性大。 溶剂的介电常数小，极性小，水溶性小。 1.溶解的含义：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散媒的过程。2.溶解的条件：只有溶质和溶剂分子间的吸引力大于溶剂分子间吸引力时，溶质才能溶解于溶剂中。 3.溶解的类型：放热溶解（少）；吸热溶解（多） （二）溶解原理：相似者相溶 1. 溶解度的含义：在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解溶质的最大量，称为该溶质在某溶剂中的溶解度。 即：在一定温度和压力下药物饱和溶液的浓度。 2. 溶解度表示方法 ◆特性溶解度：指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。 一般情况下，要测定特性溶解度是困难的。 近似溶解度 《中国药典》2010年版对药品近似溶解度的表示 3. 影响溶解度的因素◆温度 ◆粒子大小 ◆晶型 ◆pH◆同离子效应 ◆其他 溶剂 遵循“相似者相溶”的规律 溶剂化作用 水化物无水物有机溶剂化物 晶型 无定形亚稳定型稳定型 粒径大小 可溶性药物，粒径大小对溶解度无影响； 难溶性药物，粒径愈小（100nm）溶解度愈大。 温度 取决于药物溶解时是吸热还是放热： 吸热——温度愈高，溶解增加。放热——温度愈高，溶解下降。 pH 多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类。 弱酸性药物在偏酸的条件下溶解度大，反之亦然。 同离子效应 使溶解度下降。增溶剂助溶剂潜溶剂 使溶解度增加。 增加药物溶解度的方法※◆使用增溶剂◆使用助溶剂◆使用潜溶剂◆制成盐类◆其他：提高温度；应用微粉化技术；包合技术；结构修饰等 ①增溶：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大形成澄清溶液的过程。②增溶剂：具有增溶作用的表面活性剂。 增溶质：被增溶的物质。③增溶量：每1g增溶剂能增溶的药物量（g）。④增溶机理：表面活性剂在水中形成胶团（胶束）※⑤影响增溶的