项目8栓剂.ppt

* * * * 优质核心课程配套电子教案 北京农业职业学院畜牧兽医系兽医医药专业 能力目标 ◆ 能够栓模设备。 ◆ 学会搓捏法、冷压法、热熔法制备栓剂。 ◆ 掌握正确评价栓剂质量的方法。 知识目标 ◆ 掌握栓剂的定义、种类、质量要求。 ◆ 掌握栓剂的基本制备方法。 学习目标 项目八 栓剂的生产工艺 栓剂的概念 栓剂的分类 按腔道分 按范围分 按剂型分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 一、 概　述 项目八 栓剂的生产工艺 　栓剂的作用特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 项目八 栓剂的生产工艺 直肠吸收途径 1.局部作用 2.全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 项目八 栓剂的生产工艺 3.全身作用栓剂与口服制剂比较 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高 项目八 栓剂的生产工艺 4.影响吸收的因素 生理因素 药物的理化性质 基质（释放） 溶解度（分泌液少） 粒径(非溶解性药物) 脂溶性与解离度 （吸收过程） 油脂性基质：Ko/w小，释放快 水溶性基质：Ko/w大，释放快 加入表面活性剂 吸收位置（2cm） pH（7.4） 粪便 保留时间 项目八 栓剂的生产工艺 5.栓剂的质量要求 外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 项目八 栓剂的生产工艺 1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类 二、栓剂的基质 项目八 栓剂的生产工艺 1. 基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 项目八 栓剂的生产工艺 2. 基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 与药物溶解性相反，药物释放?，吸收? 基质pH有利于药物保持非解离状态 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放? ，吸收? 项目八 栓剂的生产工艺 3.基质的种类 （1）油脂性基质 要求：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 （2）水溶性基质 1.可可豆脂 2.乌桕脂 3.香果脂 4.半合成脂肪酸甘油酯 1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG） 二、栓剂的基质 多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温). A 性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B mp30-35℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 C 同质多晶体：α、β、γ mp分别为22、34、18℃ 项目八 栓剂的生产工艺 酸价 碘价 皂化价 中和1g脂肪油或其它类似物中含有的游离脂肪酸所需 KOH的mg