zzu医学院药理学 抗肾上腺素药.pptVIP

* 第十一章 抗肾上腺素药 adrenoceptor blocking drugs 张莉蓉 郑州大学基础医学院药理学教研室 定 义 与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性 a受体阻断药 a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、 妥拉唑啉、酚苄明 a1受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平） a2受体阻断药： 育亨宾 β受体阻断药 1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔 a 、β受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定） α受体阻断药 a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用 酚妥拉明 Phentolamine 药理作用: 竞争性非选择性α受体阻断药 1. 血管：阻断血管平滑肌的α1受体，血管明显扩张。 2. 血压：外周血管阻力↓，血压↓，肺动脉压下降尤为明显。 3. 心脏： ①血压降低，反射性地引起交感神经兴奋，使心脏兴奋； ②突触前膜α2受体阻断作用。 4. 拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑ 5. 组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红 临床应用 外周血管痉挛性疾病 休克 NA血管外漏 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的高血 压危象 不良反应 低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡； 心动过速（iv）。 酚苄明 phenoxybenzamine 药理作用 非竞争性α受体阻断药 作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。扩张血管，血管外周阻力↓，明显降血压，心率↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。 哌唑嗪 Prazosin 药理作用: 选择性a1受体阻断药 对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用， 扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓， 对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用； 临床应用: 治疗高血压和慢性充血性心衰 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ 育亨宾 Yohimbin 药理作用: 选择性a2受体阻断 临床应用: 工具药 阻断突触前膜a2-R作用 β受体阻断药 β1, β2 受体阻断药 1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2）：吲哚洛尔（心得静） β1受体阻断药 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔 a 、β受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定） 药理作用 1. 心脏 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓， 心肌耗氧量↓； 2. 血管 血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼 肌等组织器官血流量减少。 3. 血压 正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。 药理作用 4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支 气管哮喘的发作。 5. 代谢 抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所 致的糖元分解。抑制T4 T3和甲亢病人对儿茶酚 胺的敏感性增高 6. 肾素 抑制肾素释放 7. 膜稳定作用 具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离 子通透性有关 8. 内在拟交感活性作用 对β-R有部分激动作用 9. 抗血小板聚集作用 普萘洛尔 临床应用 1. 心绞痛和心梗 2. 心律失常 3. 高血压 4. 甲亢和甲亢危象 5. 其他 不