氢化泼尼松(血液科会用片).ppt

各位老师上午好 激素的如抗炎、免疫抑制作用、抗休克作用等药理作用，各位老师都非常了解了，就不一一赘述了 根据糖皮质激素的药理作 相对禁忌症并不表明激素不能用，而是可以通过增加这些疾病的强化治疗或预防这些疾病恶化治疗的基础上使用激素。 * 天然的， 人工合成的，内源性激素 * * 糖皮质激素具有相同的母核——21碳的四环甾核，但是经过人工修饰，分子结构上各有不同，（细微的变化）导致不同激素在疗效上有很大的区别。现在了解一下各种糖皮质素的结构式。 但分子结构上各有不同，细微改变导致不同激素在临床疗效上的天壤之别 * 众所周知 ，人体在正常情况下也会分泌糖皮质激素，即通常所说的皮质醇 ，皮质醇实际上就是氢化可的松，氢化可的松是一种天然的激素。合成激素包括强的松、氢化泼尼松、甲基强的松龙、地塞米松，从图中可以看出、合成激素与天然激素化学结构式是有所不同的，包括氢化泼尼松在内C1－2位都是双键 ，所以抗炎作用都强于氢化可的松，强的松在C-11位是酮基，本身没有活性需要经肝脏转化成才能发挥疗效、甲基强的松龙在C—6位上引入了一个甲基，抗炎作用稍强于氢化泼尼松，而地塞米松在C-9位上引入了一个氟离子，很在程度上提高了抗炎强度。那么地塞米松是否就是临床最好的糖皮质激素了呢？临床上使用激素必需遵循“激素治疗基本原则” 免疫抑制激素的治疗通常是在疾病常规治疗无效时作为首选来使用的。但由于免疫抑制治疗需要长期使用激素 ，所以激素的选择很重要。必须遵循……. 根据糖皮质激素的治疗原则 我们把氢化泼松与氢化可的松、强的松及甲基强的松和地塞米松理行对比。来选择最合理的糖皮质激素： 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。 局部止痛剂苯甲醇 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%有溶血现象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。 * * 氢化泼尼松与氢化可的松结构上只是在C1-2位是双键，在等效剂量下氢化泼尼松的抗炎强度却是氢化泼尼松的4倍，氢化可的松的生物半衰期为8小时，是短效激素，氢化泼尼松的为接近24小时，为中效激素，另外地塞米松花江54小时，为长效激素。所以氢化泼 尼松对比氢化可的松：抗炎强度增加，盐皮质激素作用减弱，，氢化可的松生物半衰期短，给药频繁增加了不良反应的发生机会也增加了护理工作 在糖皮质激素灯药物临床应用指导原则中，表中以氢化可的松抗菌素炎作用为标准品1，氢化泼 尼松是它的四倍，甲强龙为5，略强于氢化泼 尼松，而地塞米松是氢化可的松的30倍；但是时它对的持续作用时间达到了54全小时，氢化可的松为8小时，氢化泼 尼松为24小时，这个持续作用时间不仅把它们分成了长、中、短效激素，同时与HPA轴有着密切的联系，这与体内分泌糖皮质激素有密切的联系。 这上人体自身然分泌糖皮质激素的节律：清晨约8点糖皮质激素分泌最为旺盛，随时间的推移而逐渐的减弱，到午夜十二点降至最低，然后逐渐增加，呈有规律的波形。如果在早晨 8点中给予单剂氢化泼尼松 ，其对体内糖皮质激素的分泌在用药当天只产生轻微抑制 ，并且在第2 天就恢复体内正常分泌；其对垂体－肾上腺的抑制也比较弱；而相比而言 ，地塞米松早晨8点单剂给药，其对体内糖皮质激素的分泌不仅在当天就产生强烈抑制，同时这种抑制作用持续48小时以上。从这个图更直观的看到，地塞米松对HPA轴的抑制作用是氢化泼 尼松的12.5倍。这使得地塞米松在长期使用时会导致肾上腺的萎缩。导致撤药的危险和疾病的反跳。 氢化泼尼松对垂体－肾上腺的抑制作用相比长效激素而言比较弱 ，。所以即使1天1次早晨服用 ，。 * 如前所述 ，氟化类激素的C9位上都含有一个氟离子 ，与不含氟离子的激素相比 ，由于氟离子的引入会进一步增强抗炎作用 、减弱水钠潴留作用。同时也会延长其生物半衰期 和 降低其脂溶性 。这就导致其对HPA 抑制作用大大增强 * 从表中可以看出在各项比值上甲只是略为优于氢，但在HPA轴抑制强度也高于氢，由于甲制剂含量规格较大，故适用于大剂量治疗领域如冲击疗法，而氢化适用于中小剂量治疗领域，也就是说单支小甲超剂量情况下，氢具备特有优势 通过与氢化可的松、强的松、及地塞米松的对比 因此在长期使用激素的的情况下应选用中效激素 * * 非重型再障: 不推荐应用糖皮质激素 重型再障: 以强化免疫抑制治疗(IST)或造血干细胞移植(HSCT)为首选。 目前国内外推荐ATG为首选。糖皮质激素可与之联合。 大剂量甲泼尼龙： 20-30mg/kg.d, iv,连用3天， 每4-7天