羟丙基倍他环糊精的特性和其药剂学应用.pdf

维普资讯 中国医药工业杂志 ChineseJou,nMofPharmaceuticals2002，33(6) [g] r墓6]r]7一薰8][～ [10] DevelopmentofResearch onNonthiazolidinedioneInsulinSensitizer 器HUANGWei， CEN JunDa ShanghaiInstituteofPharmaceuticalIndutry·Shah ai200437) ABSTRACT ：Thedevelopmentofresearchonnonthiazolidinedioneinsulinsensitizierisreviewed c[udingstructure—activityrelationship，mechanism andsyntheticmethods． KeyW ords：nonthiazolidinedione；insulin sensitizer；review 文章 编号2002j060304u05 羟丙基倍他环糊精的特性及其药剂学应用 陶 涛 mMd～ ∞ 一(上海 医药工业研究 院 上海 200040) 摘要 ：概述 了羟阿基倍他环糊精 的特性和其作为药用辅料 的应用 Ⅲ m¨‰ 0一～ n州=耋¨ 美键词 ：羟丙基倍他环糊精 ；特性 ；应用 中图分类号 ：R94~TQ4604 文献标识码 ：A 环糊精 (eyelodextrin，CD)系淀粉经环糊精葡 的外围，糖 甙键氧原子位 于腔体中部 ，腔 内疏水 ．腔 聚糖转位酶酶解环台后得到的由6～l5个葡萄糖分 外亲水 。正由于这一特性，CD对亲脂性药物有包台 子连接而成的环状低聚糖天然产物 ，常见 的为 a、p 和增溶作用 因为在水溶液 中，CD亲脂腔体中的水 和 7CD，分别古有 6、7、8个葡萄糖分子 CD(图 分子形成氢键 的倾向得不到满足而比溶液中的水分 ])是 由7个葡萄糖分子以糖甙键连接构成的截头圆 子具有更高热焓，高热焓的水分子，降低体系能量的 驱动力，所 以，亲脂性药物整个分子或亲脂结构能通 锥形体 ，有一个中空的内腔 ，腔的一端 内径为 9A，另 过置换 CD腔体 内的水分子与其形成包合物 。包台 一 端内径为 8A，葡萄糖残基上的羟基主要分布在腔 物中药物与 CD非共价结 台，与溶液 中的游离药物 收穗 日期 ：2001一。60j 保持动态平衡 。 作者饷 ：陶 涛(1959 女 ．硕士 ．研究员 ，从事药物制剂的研 羟丙基倍他环糊精 (hydr。xypr。pyl eyclodex 究与开发 trin，HP—CD，1)是 CD与 l，2一环氧丙烷缩合而 Tel：O2155514600*i23 成的亲水性衍生物_l]。 CD的R、Rz和R3上的羟 Emait；taOt~O57@hotmal1．㈣ 维普资讯 中国医靳工业杂志 Chineselo．mM 0fPha~