绪言与药效学课件.ppt

药理学总论Preface of Pharmacology;绪 言;绪 言——分支;阐明药物的药效学及药动学，为药物的合理和正确使用，提高药物防治疾病的效果提供理论基础。 研究、开发和评估新药，挖掘老药的新用途。 协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。;; ;临床前研究 ;3.临床研究（在国家指定的基地进行）;Ⅲ期临床：扩大的多中心临床试验，实验病例数不少于300例，进一步评价新药的有效性和安全性。;第二章 药物效应动力学;内容提要;带着问题去学习; 药物效应动力学（Pharmacodynamics） 是研究药物对机体的作用及其规律与作用机制的学科，其内容涉及药物如何与机体细胞靶点结合或如何改变细胞内环境，引起生理功能、生化反应或病理学改变，及药物影响机体生命活动的分子机制。药物效应动力学是指导临床合理用药，发挥药物最佳疗效、避免或减少不良反应发生的重要理论基础。;第一节　药物的基本作用 ;;药物作用的基本特征;药物作用的两重性;药物作用的两重性;药物作用的两重性——不良反应;毒性反应（toxic reaction） 药物剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害作用。毒性反应可以是： 药理学毒性 巴比妥类药物中枢神经过度抑制 病理学毒性 对乙酰氨基酚引起的肝损害 基因毒性（基因损伤） 氮芥的细胞毒性;毒性反应分类：; 企图增加剂量或延长疗程以增加疗效是有限度的，过量用药是危险的！减轻毒性反应的方法：;药物作用的两重性;药物作用的两重性—不良反应;药物作用的两重性—不良反应;第二节　药物剂量与效应关系;药物的剂量与效应的关系;药物剂量（对数刻度）;量反应量效曲线 ;质反应量效曲线 ; 量效曲线的意义：; 量效曲线的意义——为临床用药提供参考数值; 量效曲线的意义：;; 3.有效量： 半最大效应浓度 （concentration for 50% maximum effect, EC50 ） （量反应）能引起50%最大效应的浓度； （质反应）能引起50%实验对象出现阳性反应时的浓度。;4.药物安全性的评价指标： 治疗指数（therapeutic index，TI） LD50 / ED50，表示药物的安全性，其质较大者比较小者安全。 安全范围 ED95与LD5之间的剂量距离，越大越安全，有时用ED99与LD1之间的距离表示。;;第三节 药物的作用机制;1.理化条件的改变 2.参与或干扰细胞物质代谢过程 3.作用于细胞膜的离子通道 4.对酶的影响 5.影响递质释放或激素分泌 6.作用于受体;第四节 药物作用的受体机制 ;二、受体的概念与特性 受体（receptor） 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某些微量化学物质并结合，通过中介的放大系统，触发后续的生理或药理效应。 配体（ligand）能与受体特异性结合的体内或体外物质。 受点（receptor site）能准确识别和结合配体或药物的受体亚基；该结合具有饱和性和可逆性。;受体的特性：;三、受体与药物的相互作用 ;四、作用于受体的药物分类;2.拮抗药（antagonist）;激动药浓度（对数刻度）;②非竞争性拮抗药（noncompetitive antagonist）;;五、受体的类型;六、第二信使;深样答鸡喇竣烘谐孰枫渍且绵坞戌里挂语碌背攘典厌琴结渗缅鸡咕滤逞狠绪言与药效学课件绪言与药效学课件;七、受体的调节