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26 章 作用于消化系统的药物 主要有： 抗消化溃疡药， 助消化药， 止吐药， 泻药， 止泻药 利胆药。 一、抗消化性溃疡药 消化性溃疡的病因 病理生理学认为： 攻击因子增强: 胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌感染 防御因子减弱: 粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素 二者平衡失调所致 抗溃疡病药的分类： 1. 抗酸药: 三硅酸镁、碳酸钙 碳酸氢钠、氧化镁 氧化铝、氢氧化铝等 2. 抑制胃酸分泌药： 1）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替 丁法莫替丁 2）H+-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑（洛赛 克）、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑 （一） 抗酸药 antacids 作用及机制： 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减 少对消化道粘膜的侵蚀及刺激， pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃 粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合， 结合有害物质，保护粘膜。 常用的抗酸药： 氢氧化镁（magnesium hydroxide） 三硅酸镁（magnesoum trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸钙（calcium carbonate） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 氧化镁（magnesium oxide） 氢氧化镁 作用强，显效快，导泻，肾功 不良可致血镁过高。 三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成 胶状二氧化硅保护溃疡面。 氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收 产生的氯化镁有泻下作用。 碳酸钙 较强，快而持久，可产生CO2， 进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分 泌，引起反跳性胃酸分泌增加。 碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起嗳 气、腹胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可 引起碱血症和尿液碱化。 氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的 氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。长期 服用可减少肠道对磷酸盐的吸收，易致骨软 化。 （二）抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药、抗胆碱药、 H＋泵抑制药、胃泌素受体阻断药 〔常用药物〕 西咪替丁（cimetidine，甲氰米胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁 nizatidine 和罗沙替丁 roxatidine 2）H+-K+-ATP 酶抑制药（质子泵抑制药） 〔作用及机制〕 H+-K+-ATP酶是由?和?亚 单位组成，负责转运H+，其抑制药转化为次 璜酰类化合物，与?亚单位的巯基结合后， 使酶失去活性，抑制H+分泌。抑制胃酸分泌 作用强而持久；胃蛋白酶分泌也减少，尚有 抑制幽门螺杆菌的作用。 〔应用〕反流性食管炎、消化性溃疡、上消 化道出血、幽门螺杆菌感染 〔常用药物〕 奥美拉唑 omeprazole（洛塞克，losec） 第一代质子泵抑制药。不良反应有头痛 失眠、外周神经炎，口干、恶心、呕吐、腹 胀，也有男性乳房发育、溶血性贫血、皮疹 用药注意：与华法林、地西泮、苯妥英 合用时，可使上述药物代谢减慢；肝功低下 者，用量酌减；长期服用应检查胃粘膜有无 肿瘤样增生。 兰索拉唑 lansoprazole 第二代 抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于 奥美拉唑 3）M胆碱受体阻断药 〔作用及机制〕 阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分 泌；也阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G 细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃 泌素的释放，间接减少胃酸分泌。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体 替仑西平 telenzepine 4）胃泌素受体阻断药 丙谷胺 proglumide 与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸 分泌；促进胃粘膜合成增强胃粘膜的粘液 －HCO3- 盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。 （三）增强胃粘膜屏障功能的药物 米索前列醇（mis