扑菌特锭.pdf

衛署藥製字第004919 號 廣效性合成抗菌劑 撲菌特®錠 400 公絲 Baktar® Tablets 400 mg Sulfamethoxazole 、Trimethoprim 製劑 撲菌特係由長效性磺胺劑Sulfamethoxazole 配合2,4-Diaminopyrimidine 系抗菌物質Trimethoprim 製成之製劑。 Sulfamethoxazole 能阻礙微生物體內葉酸之生合成，Trimethoprim 則能抑制葉酸之活性化，而發揮其抗菌作用。兩種成份 之合併使用對細菌葉酸代謝迥程中之兩個連續步驟同時予以阻斷，在藥效上能發揮相乘性之抗菌作用。 【組成、性狀】 撲菌特錠：本品為扁圓形，正面有割線之白色錠劑，每錠含 Sulfamethoxazole 400mg Trimethoprim 80mg Sulfamethoxazole 具有下列化學構造式： 一般名：Sulfamethoxazole 化學名：N 1-(5-Methyl-3-isoxazoly) sulfanilamide 分子式：C H N O S 10 11 3 3 分子量：253.28 融點：169~172℃ 性狀：白色結晶或結晶性粉末，無臭，味略苦，粉末及製劑狀態均極安定，露光得略帶淡黃色。 Trimethoprim 之化學構造式如下： 一般名：Trimethoprim 化學名：2,4-diamino-5-(3,4,5—trimethoxybenzyl)-pyrimidine 分子式：C H N O 14 18 4 3 分子量：290.32 融點：199~203℃ 性狀：白色結晶或結晶性粉末，無臭，味苦，粉末及製劑狀態均極安定。 【作用(藥理、毒性】 1. 試管內抗菌作用1)2)3) 對革蘭氏陽性菌及陰性菌(綠膿桿菌除外)皆呈現抗菌力。Trimethoprim 與Sulfamethoxazole 兩劑併用，較其單獨使用時， 更能使抗菌作用相乘增大，進而具殺菌作用。臨床分離菌之感受性分佈為：革蘭氏陽性菌、陰性菌(大腸桿菌、Klebsiella 、 大腸變形桿菌、流行性感冒菌、赤痢菌、傷寒菌) ，很少有耐性菌。 2. 吸收、排泄 (1) 血中濃度4)5) 本劑2 錠(臨床常用量)經口投藥後，大約經四小時可達最高血中濃度。Sulfamethoxazole 之血中濃度約達45 μg/ml ， 1 Trimethoprim 約為1.4 μg/ml 。投藥後12 小時之血中濃度分別為Sulfamethoxazole 約27 μg/ml ，Trimethoprim 約0.6 μg/ml 。 兩劑之血中半衰期為9~12 小時，投藥後之血中度比例常保持恆定。 (2) 尿中排泄4)5) 本劑2 錠(臨床常用量)投藥後，尿中濃度在3~6 小時Sulfamethoxazole 約為300 μg/ml ，Trimethoprim 約為 150 μg/ml ， 9~12 小時Sulfamethoxazole 約為200 μg/ml ，Trimethoprim 約為 100 μg/ml 。 (3) 組織內分佈6) 實驗用白鼠(Rat)經口投藥後，Sulfamethoxazole 及Trimethoprim 均有良好之組織移行性，尤以腎內、肺內濃度為最高。 3. 動物毒性： Sulfamethoxazole 及Trimethoprim 以5:1 之比例配合，其毒性如下： (1) 急性毒性(LD50 mg/kg)7) 投藥方式 小白鼠♂ 小白鼠♀ 白鼠♂ 白鼠♀ 經口 7200 6400 7300