第24章-利尿药和脱水药.pptVIP

* * 第二十四章 利尿药和脱水药 Diuretics and Dehydrants 第一节 利尿药 利尿药主要用于各种原因引起的水肿，也可用于高血压、肾结石、高血钙症等。 分类： 高效利尿药：呋噻米、伊他尼酸 中效利尿药：噻嗪类等 低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利  分类 药物 尿电解质排泄 排钠力 主要作用部位Na＋ K＋ CI－  高效类(呋喃苯 +++ ++ +++ ～23％ 髓袢升支  胺酸) 粗段髓质 利尿酸 +++ + +++ ～23％ 和皮质部 中效类 噻嗪类 ++ + +++ ～8％ 髓袢升支类  （氢氯噻嗪) 粗段皮质部 低效类 螺内酯 + - + ～2％ 远曲小管 氨苯喋啶 + - + ～2％ 和集合管  (一)高效利尿药 有呋塞米 (Furosemide，呋喃苯胺酸）、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼【体内过程】吲哚美辛、丙磺舒可与本药竞争肾小管有机酸分泌，因此可提高本药的排泄。 【药理作用】强大的利尿作用。 二、常用的利尿药 作用机制： 主要抑制髓袢升支管腔膜的Na+-K+-2Cl-转运系统，从而抑制NaCl的重吸收。 管腔 髓袢升支粗段 组织液 Na+ 2Cl- K+ Na+ K+ K+ Cl- K+ Mg2+ Ca2+ 因此，正常情况下，抑制了Na+、K+、Cl-、Ca2+、Mg2+排出。但给予高效利尿药后，它们排出增加。 【应用】1.急性肺水肿和脑水肿：常用呋塞米，呋塞米通过利尿和扩张血管,减少血容量和细胞外液进而减少回心血量。2.心、肝、肾性各类水肿，多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。3.急性肾功能衰竭：通过利尿促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。4.加速毒物排泄。 【不良反应】1、水和电解质紊乱 可致血容量降低，低血钾、低血钠、低氯碱血症。2、耳毒性: 表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。利尿酸对耳毒性比呋塞米大，更易引起永久性耳聋。本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。 3、高尿酸血症 尿酸重吸收增加所致。4．胃肠道反应 常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻，可致胃及十二指肠溃疡。 (二)中效利尿药(噻嗪类)效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪。【作用】1、利尿作用 抑制远曲小管NaCL的重吸收。 另外还能促进钙离子的重吸收。2．降压作用 3．抗利尿作用 可能与抑制磷酸二酯  酶,使远曲小管和集合管cAMP增加，提高远曲 小管对水的通透性。 【应用】1．治疗各种原因所致的水肿，为轻、  中度心源性水肿首选的利尿药。2．防治高血压，作为基础降压药与其 它药物合用,减少不良反应，提高 疗效。3．肾性尿崩症等 【不良反应】1．电解质紊乱 如低血钾、低血镁、低氯碱血症。2．高尿酸血症3、代谢性变化 可致高血糖、高脂血症。4、过敏反应 皮疹、皮炎  (三)低效利尿药分 类 1 保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶 2 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺 螺内酯（Spironolactonam,Antisterone） 【作用】 为醛固酮的竞争性拮抗剂，对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用，使尿中Na+及水排出增加。【应用】 用于伴有醛固酮增多的顽固性的水肿、充血性心力衰竭。 2．氨苯喋啶【作用】 直接抑制远曲小管及集合管的  K+－Na+交换，产生排钠利尿作用。  作用比螺内酯强。 【应用】 常与中效、高效利尿药合用于  肝硬化腹水及其它顽固性水肿。 乙酰唑胺 acetazolamide 作用：通过抑制碳酸酐酶，产生利钠保钾利尿作用。 作用机制： *