水蛭素的应用领域.docVIP

水蛭素的应用领域 天然水蛭素除作为药物用于防治心脑血管疾病和抗肿瘤药物具有巨大的发展潜力，心脑血管病是目前危害人类生命和健康的主要疾病之一，据世界卫生组织（WHO）统计，全世界每年大约有1200万人死于心脑血管病。 ??? 现代中医药典中认为水蛭具有：破血通经，消积散瘀，消肿解毒和堕胎等功效。1986 年，在全国活血化瘀学术报告中，水蛭被确定为35 种活血化瘀的中药材之一。近几年的研究发现，水蛭对治疗肿瘤、肝炎和心血管疾病也有一定的疗效。研究表明：水蛭中含有多种治疗心脑血管疾病的有效成分，如水蛭素、溶纤素、裂纤酶等。其中，水蛭素是迄今为止发现的世界上最强的天然特效凝血酶抑制剂，能够阻止血液中纤维蛋白原凝固，抑制凝血酶与血小板的结合，具有极强的溶解血栓的功效。国内外的整形外科和显微外科医生利用水蛭清除手术后血管闭塞区的瘀血，可使静脉血管畅通，减少坏死现象的发生，为静脉血形成侧支循环赢得了时间，从而提高了再植或移植手术的成功率。 ??? 科学研究表明水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。它能阻止肿瘤细胞的转移，已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。 水蛭素的效用 1、抗凝 ??? 水蛭索和凝血酶的结合速度较纤维蛋白原快、与凝血酶的活性部位紧密结合，抑制了凝血酶的蛋白水解作用，从而使纤维蛋白原不能转变为纤维蛋白；也抑制了凝血因子v，Ⅷ ，如的活化和凝血酶介导的血小板活化；同时，凝血酶与血栓调节蛋白(TM)的结合也被抑制，从而阻断r凝血酶一TM 介导的蛋白C活化，进而发挥了水蛭素的抗凝血作用 。血液凝固延迟或完全被阻断又取决于水蛭素的血液浓度。与肝素不同．水蛭素的抗凝血作用不依赖其他内源性抗凝因子．也不受血小板第4因子(PF4)和富组氨酸糖蛋白的影响 ．故容易预测量效反映 2 、抗血栓 ??? 由凝血酶诱导的血液凝固是诱导血栓形成的重要因素 凝血酶在血栓的形成、扩大和固化中起着主要作用。水蛭素除了与血浆中游离的凝血酶结合外，也能中和与纤维蛋白结合的凝血酶，故水蛭素对各种血栓病均有效。 3 、其他 ??? 水蛭素可抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激，并可有效地抑制血管成形术后内膜平滑肌细胞的过度增生及血管内膜增厚。 ??? 在医药市场上，抗栓药物的需求与日俱增，但由于天然水蛭来源有限，各国医药界都将注意力集中在重组水蛭素的开发上。美国、法国、瑞士、德国、英国、日本十多家生物技术公司和医院都在临床应用或研究重组水蛭素类多肽抗栓药物治疗血栓疾病的范围和疗效。1998年底，德国首先上市重组水蛭素药物。1999年英国也获批准上市。目前己注册的国家有欧洲、美国、澳大利亚、新西兰、南非等十多个国家。?　　中国具有心血管疾病药物和肿瘤药物的巨大市场，水蛭素又是传统中药，因此水蛭素开发前景十分看好。