14抗肿瘤药物 药物化学知识.pptVIP

第十四章 抗肿瘤药物 学习目标 1．写出环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷等典型药物的化学结构和化学名。 2．认识异环磷酰胺、美法仑、依托泊苷、替尼泊苷、长春新碱、紫杉醇、盐酸多柔比星、米托蒽醌、来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、卡铂等常用药物的化学结构和结构特点。 3．认识各类抗肿瘤药物的所属类别和临床用途。 4．能阐述烷化剂、抗代谢药物的抗肿瘤机制。 5．应用药物的理化性质，解决各种抗肿瘤药物的调配、制剂、分析检测、储存保管等问题。 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，人类因恶性肿瘤引起的死亡率越来越高，仅次于心血管疾病。肿瘤的治疗方法仍然以药物化学治疗为主。 抗肿瘤药物按照作用原理大致可分为三类：一是直接作用于DNA，破坏DNA结构和功能的药物；二是干扰DNA和RNA合成的药物；三是抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物。 按照药物作用机制和来源一般把抗肿瘤药物分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物、抗肿瘤抗生素、激素及金属络合物。 第一节 烷化剂 烷化剂又称为生物烷化剂 药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，能与体内生物大分子，如DNA、RNA或某些酶类中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基等）发生共价结合，使它们丧失活性或使DNA分子断裂，从而影响肿瘤细胞的生长。 烷化剂属于细胞毒类药物