药学英语-药化2.pptxVIP

Medicinal Chemistry 药物化学 ;Text A ; 药物发现通常是从许多化合物（化合物库）中鉴定和筛选具有所需生物学性质的新型活性化合物的过程。一般而言，药物发现是一个非常耗时和昂贵的过程。一般用动物实验来评价药理活性的每10000个化合物中，只有10个能将进入人体临床实验，而最后只有一个能被开发成药物投放市场。这就是为什么新药开发成本如此之高的原因。 ; The search of lead compound and the structural modification of lead compound for pharmacological optimization are the important two steps for new drug research in medicinal chemistry. 寻找新型先导化合物及对先导化合物进行结构优化以改善药理活性是药物化学中新药研究的两步重要过程。;先导化合物是一种原型化合物，有许多吸引人的特征，如具有所需的生物或者药理活性，但可能有其他一些不利特性，如较高的毒副作用、其他生物活性、吸收困难、溶解性差或代谢等问题。 先导化合物的筛选有许多方法正在实验，如随机筛选（从化合物库或历史积累的化合物中筛选）、药物代谢研究、药物新活性的临床观察研究、合理药物设计、计算机辅助药物设计（