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抗菌药物概述 案例1: 2006年3月，北京一知名医院收治了一名普通的咳嗽患者，尽管医生给他用了多种类型的抗生素，仍然没能挽回他年轻的生命。 细菌培养发现，病人体内感染的病菌对各种抗生素均耐药。医生分析，这是由于长期不合理使用抗生素造成的后果——因为他有一个特别的生活习惯。 患者每天在单位食堂吃饭，顾虑单位食堂不干净，可能会有一些细菌在里面，所以每次吃完饭都要吃两粒抗生素，天天吃，日积月累，最后就出了问题。 案例2：基层医院的例子（1） 某社区卫生服务站接待一患咽炎患者，患者仅有咽痛，不发烧，肺部也无阳性体征。既往有慢性咽炎史。 医生开出头孢曲松2克，2/日静脉点滴，连续使用7天。 案例3：基层医院的例子（2） 一位女性患者因颈椎病来社区站就诊，医生给予头孢拉啶3克，2/日静脉点滴，连续使用10天。医生告知疼痛就是发炎，给予头孢拉啶的目的是为了消炎。 抗菌药物概述 化学治疗（chemotherapy） 应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称化学治疗简称化疗 病原体包括细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞 化疗药物：化疗过程中所用药物 抗微生物药：抗菌药、抗真菌药、 抗寄生虫药 抗肿瘤药 一.基本概念 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物，属于化疗药。 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs)：用于治疗病原微生物（细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒）寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。 抗生素（antibiotic agents）：微生物在其代谢过程中产生的能杀灭或抑制其它病原微生物的产物。 一.基本概念 抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及其它病原虫等也有抑制作用。 抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物。 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物。 一.基本概念 抗菌活性评价指标 最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration MIC) 能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 MIC901mg/L 高敏 MIC90 1~4mg/L 中敏 MIC90 4~32mg/L 低敏 MIC9032mg/L 耐药 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration MBC) 能够杀灭(99.9%)培养基中细菌的最低浓度。 一.基本概念 化疗指数（chemotherapeutic index，CI） 是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。可用CI = LD50 / ED50或LD5 / ED95表示。一般情况下化疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低，用药越安全。 抗菌后效应（postantibiotic effect） 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制效应。 二.抗菌药物作用机制 细菌结构 2.1 抑制细菌细胞壁的合成★ 抑制细胞壁合成的不同阶段，使得细胞壁合成受阻。 2.2 增加细胞膜的通透性 氨基糖苷类--- 通过离子吸附作用。 多烯类（两性霉素B，制霉菌素）--- 选择地与真菌胞膜中的麦角固醇结合形成孔道。 咪唑类（咪康唑、酮康唑）抑制真菌的细胞色素P450依赖性的14α-去甲基酶，使细胞膜麦角固醇合成受阻。 如多粘菌素--- 选择性地与细菌胞浆膜中的磷脂结合。 2.3 抑制蛋白质的合成 氨基糖苷类 ---- 蛋白质合成全过程抑制药。 四环素类 ----30S 亚基抑制药。 氯霉素 林可霉素类 50S 亚基抑制药 大环内酯类 2.4 抑制核酸(DNA/RNA)合成 喹诺酮类 ——抑制DNA回旋酶 利福平（RFP） —— 抑制DNA依赖的RNA多聚酶 2.5 影响叶酸代谢 1.产生灭活酶----抗菌药物失效 ① 水解酶： ?-内酰胺酶 (由染色体和质粒介导） 青霉素型：水解青霉素类