口服2型糖尿病药物研究进展.pdfVIP

安 徽 医 药 Anhui Medical and Pharmaceutical Journal 2006 Mar ；10 （3 ） ·161 · 令综述与讲座令 口服2 型糖尿病药物的研究进展 赵 赛，朱 雄，王尔华 （中国药科大学医药化工研究所，江苏 南京 210009 ） 摘要：文章简要介绍了2 型糖尿病发病机制的最新研究结果。同时着重介绍了三大类口服2 型糖尿病药物的研究现状。 关键词： 2 型糖尿病；口服；发病机制；药物 Current development of oral anti-type 2 diabetes mellitus agents ZHAO Sai ，ZHU Xiong ，WANG Er-hua （Medicinal Chemical Institute ，China Pharmaceutical Uniuersity ，Nanj ing 210009 ，China ） Abstract ：The newiy proposed pathogenesis of type 2 diabetes meiiitus was reviewed. The three main kinds of orai antidiabetic agents were aiso reviewed in the paper. Key words ：type 2 diabetes meiiitus ；orai ；pathogenesis ；agents 1 2 型糖尿病发病机制简述 药代动力学：不同代磺酰脲药物之间的主要区别是它们 目前引起2 型糖尿病的病因归结为遗传缺陷、生活习惯 的药代动力学特征不一样。由于代谢的速率，代谢物的活性 和后天的器官官能障碍（Acguired Organ Dysfunction ）三大因 和清除速率的不同，作用时间上有很大的差别，甲苯磺丁脲的 素。许多单基因型糖尿病是有遗传基础的，比如线粒体基因 持续作用时间小于12 h ，而氯磺丙脲则超过24 h 。这些特点 组缺陷和一些罕见的糖尿病症是有关联的。但只能解释很少 ［9 ］ 与磺酰脲能引起低血糖有很大关联 。磺酰脲药物都能被 一部分病例［1］。具体是由什么基因导致2 型糖尿病的发生现 良好的吸收并在2 ~ 4 h 达到峰值。它们在肝脏里被代谢掉， 在还很不清楚。糖尿病可能与多个基因而不是单个基因相 当然各自的代谢物和具体代谢途径不大相同。与血浆蛋白结 关，可能存在很多糖尿病的易受性基因［2 ］。生活习惯的改变 合度高，可能对水杨酸盐、硫胺类等药物有影响。 也会引起糖尿病，这些因素导致或加重了胰岛素抵抗，或者削 使用注意事项：磺酰脲类药物是治疗糖尿病的一线药物。 弱了胰岛素的分泌。如在中国，受城市化的影响，农村的糖尿 适用于未超重的病人，因为它们能使体重明显增加。和其他 病发病率是0 . 1% ~ 0 . 2% ，城市则超过5% ［3 ］。第三个因素 胰岛素促泌剂不能合用，但可以和其他种类的糖尿病药物合 是后天的器官官能障碍，它是指随着糖尿病代谢环境的发展， 用。白天服用磺酰脲，睡眠时再用胰岛素，可以减少胰岛素使 葡萄糖动态平衡中出现的其他缺陷，如 ［4 ］ 用剂量的50% 。由于 -细胞功能会逐渐丧失，所以胰岛素剂 !-细胞功能紊乱 。 ! 早先认为先有胰岛素抵抗再有 !-细胞功能紊乱，是胰岛素抵 量也要相应增加［10 ］。老年病人容易发生低血糖。一般来说， 抗引起了2 型糖尿病。但现在的研究发现，-细胞功能紊乱 食用特殊饮食，同时进行锻炼的病人，如果仍然有微弱程