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胰岛素小知识
胰岛素小知识
一、胰岛素制剂分类
目前,胰岛素制剂分类主要是按制备工艺分类和按作用时间长短分类。
按制备工艺分类可将胰岛素制剂分为:动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物 :
1、动物胰岛素:药用胰岛素多由猪或牛胰腺中提取,含有胰高糖素、胰多肽、胰岛素聚合体、胰岛素原及其中间产物,是胰岛素制剂致敏性和抗原性的主要来源。动物胰岛素对人来说,是异种蛋白,具有免疫原性,易出现过敏反应和注射部位脂肪萎缩。
20世纪70年代末80年代初,人们利用半生物合成技术以及重组DNA技术合成了人胰岛素。与动物胰岛素相比,主要优点是免疫原性显著下降,生物活性提高,吸收速率增快,注射部位脂肪萎缩发生率低。
20世纪90年代,人们利用基因工程技术对人胰岛素的氨基酸序列及结构进行局部修饰,合成了人胰岛素类似物。改变了胰岛素的药代动力学特征,但仍保持其与胰岛素受体结合的能力。人胰岛素类似物在结构上与人胰岛素存在细小差异,免疫原性低,可模仿正常胰岛素的生理作用,但是价位较高。(类似物):门冬胰岛素(诺和锐)、赖脯胰岛素(优泌乐)
2、短效胰岛素: RI、普通胰岛素、生物合成人胰岛素(诺和灵R)、重组人胰岛素(重和林 R)重组人胰岛素
中效胰岛素:NPH、精蛋白生物合成人胰岛素(诺和灵N)、精蛋白重组人胰岛素(重和林N)精蛋白重组人胰岛素
4、长效胰岛素: PZI(精蛋白锌胰岛素)
5、超长效胰岛素(类似物):甘精胰岛素(来得时)、地特胰岛素(诺和平)
6、预混胰岛素:超短效/短效+中效/长效
诺和锐30
诺和灵(30R)/(50R)
重和林M30
优泌林70/30 、50/50
优泌乐25、优泌乐50
不同胰岛素的起效时间、峰值时间和持续时间见下表:
胰岛素 起效时间
(h) 峰值时间
(h) 持续时间
(h) 超短效胰岛素类似物(IA) 0.25-0.5 0.5-1.5 4-6 短效胰岛素(RI) 0.5-1 2-3 6-8 中效胰岛素(NPH) 2-4 6-10 14-18 长效胰岛素(PZI) 4-6 10-16 20-24 超长效类似物 6~10
2~4小时稳定 20-24 预混胰岛素70/30
(70%NPH30%RI) 0.5-1 双峰 14-18
二、胰岛素应用适应症1、1型糖尿病2、2型糖尿病1)不宜使用口服降糖药物的患者2)口服药物原发或继发失效3)处于应激状态时4)糖尿病急性并发症5)糖尿病出现严重慢性并发症或合并症6)老年2型糖尿病,消瘦明显、营养不良或精神抑郁7)糖尿病合并妊娠或妊娠糖尿病8)某些继发糖尿病9)临床类似2型糖尿病但血液ICA或ADA阳性10)临床暂时难以分型的糖尿病患者胰岛素的 药名 用途 超短效胰岛素(类似物) 门冬胰岛素(诺和锐)赖脯胰岛素(优泌乐) 控制餐后血糖,双聚体,药物达峰快 短 效 RI、普通胰岛素、诺和灵R、重和林R、
优泌林R 控制餐后血糖,六聚体,药物达峰慢 中 效 NPH、诺和灵N、重和林N、优泌林N 提高胰岛素的基础水平,控制早餐前及夜间血糖 长 效 PZI(精蛋白锌胰岛素) 同中效胰岛素 超长效胰岛素(类似物) 甘精胰岛素(来得时)
地特胰岛素(诺和平) 同中效胰岛素
预混胰岛素
诺和灵30R 及笔芯
优泌林70/30及笔芯
诺和灵50R 及笔芯
优泌林50/50及笔芯
重和林M30及笔芯
诺和锐30及笔芯 四、 胰岛素的给药途径
? 常用的胰岛素给药途径有如下几种,各有其使用指征。当血糖增高明显或需要中和静脉滴注的葡萄糖时,静脉注射或滴注短效胰岛素是最好的选择,可快速达到预期的效果。皮下注射所有胰岛素制剂可作为日常糖尿病患者强化血糖控制的主要手段,但存在注射次数多,患者害怕等原因,顺应性差。胰岛素泵调节血糖更精细更灵活,能够更好的模拟人生理性的胰岛素分泌,只能用于短效胰岛素和超短效人胰岛素类似物,费用较高。可植入的灵巧的多聚体系统皮下胰岛素输入方式正在研制中。非侵入性胰岛素治疗包括使用高压胰岛素流瞬时注射,离子电渗法,低频超声,经肺部吸入胰岛素、滴鼻或口服等,其中经肺部吸收的胰岛素与短效胰岛素皮下注射同样有效,目前处于实验阶段,长期的疗效、安全性和副反应有待进一步观察。
胰岛素的胰岛素生理分泌量 胰岛素成人每日合成量约48个单位,每小时1个单位(为基础分泌,24小时分泌24个单位),三餐每餐约8个单位。1u胰岛素可以降低多少血糖浓度 对胰岛素敏感的人,1单位胰岛素可降低血糖2.7mmol/L。计算方法:正常情况下,1U胰岛素可降低2-3克葡萄糖,葡萄糖的分子量是180,即可降低11.1-16.65mmol葡萄糖。除以血容量5L,即可降低血糖2.22-3.33mmol/L,取其平均值为2.7mmol/L。??胰岛
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