注射用炎琥宁.doc

注射用炎琥宁 核准日期：2007年04月18日 修订日期：2008年12月05日 药品名称： 【通用名称】?注射用炎琥宁 【商标名称】?博效 【英文名称】?Potassium Sodium Dehydroandroan Drographolide Succinate for Injection 【汉语拼音】?Zhu She Yong Yan Hu Ning 成份： 本品主要成份为炎琥宁。化学名称为：14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯钾钠盐。其结构式为：分子式： C28H34KNaO10·H2O分子量： 610.68辅料：氯化钠。 所属类别： 化药及生物制品??抗微生物药??抗病毒药??其他抗病毒药 性状： 本品为淡黄色块状物或粉末。 适应症： 适用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。 规格： （1）40mg； （2）80mg； （3）0.16g； （4）0.2g； （5）0.4g。 用法用量： 临用前加适量灭菌注射用水溶解。肌内注射： 一次40～80mg， 一日1～2次；静脉滴注用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解稀释后静脉滴注，一日0.16～0.4g 一日1～2次给药。小儿酌减或遵医嘱。 不良反应： 关于炎琥宁临床应用文献报道较少，偶见皮疹等过敏反应。动物实验中肌肉给药可见局部刺激反应。炎琥宁与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质，文献报道穿琥宁上市后观察到的不良反应有：1. 过敏反应 可表现为皮疹、瘙痒、斑丘疹，严重甚至呼吸困难、水肿、过敏性休克，多在首次用药出现；2. 消化道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻，也有肝功能损害报道；3. 血液系统反应 可见白细胞减少、血小板减少、紫癜等；4. 致热原样反应 寒战、高热，甚至头晕、胸闷、心悸、心动过速、血压下降等。 禁忌： 1.对本品过敏者禁用。2.孕妇禁用。 注意事项： 1.在使用过程中如有发热、气短现象，应立即停止用药。一旦出现过敏性休克表现，立即采取相应的急救措施。2.本品需输注前新鲜配制，药物性状发生改变时禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药： 本品对胎盘绒毛滋养叶细胞有细胞毒作用，动物试验提示有抗旱、中孕作用，故孕妇禁用。 儿童用药： 小儿酌减或遵医嘱。 老年用药： 慎用或遵医嘱。 药物相互作用： 0. 1.本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。2.本品不宜与氨基糖苷类、喹喏酮类药物配伍。 药物过量： 尚不明确。 药理毒理： 1.药理本品系植物穿心莲提取物——穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐，与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质（穿琥宁为穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐）。穿心莲内酯非临床药理研究表明：（1）本品对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用，能促进发热的消退，作用迅速并可维持4小时以上；（2）本品能对抗由二甲苯或组织胺所引起毛细血管壁通透性增高；（3）本品能缩短戊巴比妥钠引起的小白鼠睡眠潜伏期，延长其睡眠时间，还能加强阈下量的戊巴比妥钠作用，引起小白鼠睡眠，该实验结果提示本品有明显的镇静作用；（4）本品能明显地促进大白鼠肾上腺皮质功能，增加机体对病原体感染的应急能力；（5）临床病原学诊断实验和组织培养灭活试验显示本品体外对流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型，肺炎腺病毒（Adv）Ⅲ型、Ⅳ型，肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒（Rsv）均有一定灭活作用。2.毒理本品静注和腹腔注射LD50分别为600±20 mg/kg和675±30 mg/kg。给大白鼠腹腔注射本品，剂量分别为36和84mg/kg，每日一次，连续10日，结果在上述剂量下本品对动物生长、食欲、毛色、活动、肝肾功及主要脏器病检等均无明显影响。无其他毒理研究的内容。 药代动力学： 尚无炎琥宁人体药代动力学研究内容。穿琥宁肌内或静脉给药后，在体内迅速吸收、分布，其吸收相半衰期（t1/2ka）为18.90±12.12min，分布相半衰期（t1/2）仅为1.3±0.3min。用药6小时候血药浓度明显下降，其消除相半衰期（t1/2）为3.86±1.06h，用药2天后可排出给药量的85%以上。肌注的生物利用度达94.2±32.9%，表明肌注后吸收利用较完全。 贮藏： 密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。 包装： 40mg：西林瓶装，8瓶/盒，10瓶/盒。80mg：西林瓶装，5瓶/盒，8瓶/盒，10瓶/盒。0.16g：西林瓶装，5瓶/盒，8瓶/盒，10瓶/盒。?0.2g：西林瓶装，5瓶/盒，10瓶/盒。0.4g：西林瓶装，10瓶/盒。 有效期： 24个月。