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苦参碱及其衍生物合成及生物活性研究进展
何雄,韦星船* ,田裕昌,赖家雄(广州大学化学化工学院,广州 510006)
摘要:目的 综述苦参碱及其衍生物的最新研究进展。方法 通过查阅大量相关文献,对苦参碱及其衍生物的合成和药
理活性资料进行整理、分析,并总结了一部分化合物的构效关系。结果与结论 大多数苦参碱衍生物在抗肿瘤、抑菌、
抗炎镇痛等方面的生物活性都有较大的提高。
关键词:苦参碱;苦参碱衍生物;合成;生物活性;药理活性
中图分类号:R285 文献标志码:A 文章编号:1007-7693(2011)09-0816-08
Advances in Synthesis and Biological Activity of Matrine and Its Derivatives
*
HE Xiong, WEI Xingchuan , TIAN Yuchang, LAI Jiaxiong(School of Chemistry and Chemical Engineering,
Guangzhou University, Guangzhou 510006, China)
ABSTRACT: OBJECTIVE To introduce advances in research of matrine and its derivates. METHODS Based on the
correlative materials from documents, the synthesis and pharmacology of matrine and its derivates had been briefly summarized.
The structure-activity relationship of some matrine derivates was included. RESULTS CONCLUSION Many bioactivities
of matrine derivates have been improved greatly, such as antitumor, antisepsis, anti-inflammation and analgesicis.
KEY WORDS: matrine; derivatives; synthesis; biological activity; pharmacology
苦参始载于《神农本草经》,列为上品。历代 本草皆有收载,为传统中药。根据中医理论,苦
作者简介:何雄,男,硕士生 Tel: E-mail: hexiong525@126.com *通信作者:韦星船,女,硕士,副教授,硕导
Tel: (020E-mail: xing6363@126.com
·816 · Chin JMAP, 2011 September, Vol.28 No.9 中国现代应用药学2011 年 9 月第 28 卷第 9 期
参味苦、性寒,具有清热、燥湿、解毒、利尿、 制作用[16-20] 。王磊等[21]对其的抗肿瘤作用机制进展
祛风、杀虫之功效[1] 。李时珍谓:“苦以味名,参 进行了较为详尽的报道。苦参碱抗肿瘤机制较为复
[2] 杂,多靶点、多途径作用是其亮点。通过查阅大量
以功名” 。长期的临床应用也说明了苦参碱类生
物碱具有广泛而有效的药理活性。 的国内外文献,发现涉及苦参碱类化合物的研究国
研究表明苦参的主要药理活性物质是生物碱 内居多,国外较少。目前有关苦参碱的研究主要在
类、黄酮类化合物,从苦参根、茎、叶和花中共分 3 方面,一是苦参作为天然药物,利用现代先进的
离出 23 种生物碱,大多数为喹诺里西啶类,极少
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