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服用抗生素必读
(一)青霉素类和头孢菌素类之间的本质区别
青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素是直接由从青霉菌的培养液中提出;半合成青霉素是在6-氨基青霉烷酸上接上适当的侧链而制出比前者耐酸、耐酶、杀菌谱更广的青霉素。
头孢菌素类包括天然头孢菌素和半合成头孢菌素。天然头孢菌素是直接从冠头孢菌的培养液中提出,半合成头孢菌素是在7-氨基头孢烷酸结构上连接不同侧链而形成的一系列比前者耐酸、耐酶、毒性更低、杀菌力更强、作用谱更广的衍生物。
天然头孢菌素包括头孢菌素C和头霉素C,前者对酸稳定,后者对β-内酰胺酶稳定;但二者抗菌活性低,且毒性较大,故不适用临床,这里不作介绍。
(二)β-内酰胺类中各类抗生素的适应症
1.青霉素类 青霉素分为天然青霉素和半合成青霉素。
天然青霉素:天然青霉素主要有五种:青霉素V、G、X、K和N,其中青霉素G疗效最好,兽医中较常用其钠盐或钾盐;青霉素K体外抗菌活性比G强,但体内效果不如G;青霉素V也用于临床,且耐酸可以口服。
适应症 天然青霉素对革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感,故可治疗链球菌病、葡萄球菌病、炭疽、猪丹毒、放线菌病、钩端螺旋体和肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染以及鸡球虫病并发的肠道梭菌感染。
注意事项 除了使用β-内酰胺类抗生素需注意的问题以外,还需注意: 青霉素类中青霉素G钾比青霉素G钠刺激性强,钾盐静脉注射不宜过快或浓度不宜过高,否则可致高血钾症使心脏骤停。 使用时因其不耐酸,不可口服给药,适合肌注射或皮下注射。另外因其长期使用,造成金黄色葡萄球菌产生耐药酶β-内酰胺酶,可使本类药物失效,故不适合治疗已有用药史的金黄色葡萄球菌感染。 注意给药频率,因青霉素半衰期很短,严重感染时给药间期应4~6小时/次,也可采用长效青霉素(用于轻度感染或维持疗效)或长效制剂与短效并用。
半合成青霉素:半合成青霉素常兽用有苯唑西林(苯唑青霉素)、氯唑西林(邻氯青霉素)、氨苄西林(氨苄青霉素、安比西林)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、羧苄西林(羧苄青霉素、卡比西林)。
适应症 除了具备天然青霉素的杀菌谱外,还具备耐酸或耐酶、广谱、抗绿脓杆菌的特点,其中苯唑西林、氯唑西林可用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染,如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等;缺点对青霉素敏感的细菌杀菌力不如青霉素。氨苄西林、阿莫西林耐酸不耐酶,但对革兰氏阴性菌有较强的作用,而对耐药金葡菌、绿脓杆菌无效;但后者作用强度是前者的二倍。羧苄西林对耐药金葡菌无效,但对绿脓杆菌、大肠杆菌有很好的作用,尤其对绿脓杆菌尿道感染有较好的作用。
注意事项 除了使用β-内酰胺类抗生素需注意的问题以外,还需注意:此类个别药物生物利用度易受食物的影响而降低,如氨苄西林;个别药物吸收速率受食物影响而降低,但不影响生物利用度,如阿莫西林。 氨苄西林与阿莫西林之间有完全交*耐药性,细菌对其中一种产生耐药性,则对另一种也同样产生耐药性。 羧苄西林内服吸收很少,不适合作治疗全身感染疾病的药物。
2.头孢菌素类 临床上常用的均为半合成的头孢菌素,根据发现先后分为一、二、三、四代头孢菌素。四代头孢较少用,不再介绍。
第一代头孢菌素:第一代头孢菌素常兽用有头孢噻吩(先锋霉素)、头孢氨苄(先锋霉素)、头孢羟氨苄、头孢唑啉(先锋霉素)、头孢拉丁。第一代头孢菌素的抗菌谱广,对青霉素酶作用稳定,对革兰氏阳性菌及阴性菌都具有抗菌活性,抗革兰氏阳性菌作用强于第二、三、四代头孢菌素,抗革兰氏阴性菌作用弱于第二、三、四代,但对绿脓杆菌无效,对厌氧菌作用也不如青霉素。头孢唑啉对革兰氏阴性杆菌的作用是目前临床常用抗菌药中比较强的一种。但头孢唑啉对革兰氏阴性杆菌的作用比头孢噻吩强2—3倍;缺点对许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定。头孢唑啉钠用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染,尿路感染、皮肤感染,特别对一些严重感染的病症有很好的疗效,也可用于肠道、胆道等手术前后用药和手术期预防用药。头孢氨苄、头孢拉定主要用于金葡萄菌和其他阳性菌感染。头孢噻吩对革兰氏阳性菌作用最强。除头孢唑啉仅供注射外,其他皆可用于口服,也是第一代头孢菌素类的特点。
第二代头孢菌素:第二代头孢菌素常兽用有头孢孟多、头孢西丁、头孢克洛、头孢呋辛。第二代头孢菌素抗菌谱比第一代更广,抗菌力强,对革兰氏阳性菌的作用与第一代相近或较弱,对革兰氏阴性杆菌比第一代有更强的抗菌作用,对各种内酰胺酶稳定,对第一代头孢菌素耐药的菌株,对此类药仍敏感,且部分药物对厌氧菌有效。第二代头孢菌素对绿脓杆菌无效,对多数β-内酰胺酶较稳定,肾毒性较第一代有所降低。目前临床常用的高疗效第二代口服头孢菌素类为头孢克洛,因其具有抗菌活性强及耐酶能力强的特点,成为目前临床广泛应用的
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