2 农药代谢原理 20120305.ppt

新农药创制研究特点 2, 涉及学科多、知识面广 多学科集成：化学、生物、环境毒理学、农学、 计算机、分子生物学、生态学、化工, 环保学、等 我国新农药创制体系的初步建立 National Pesticide Engineering Research Center 沈阳化工研究院 南开大学 National Pesticide Discovery South Center 上海 （上海市农药研究所 ） 江苏（江苏农药研究所 .） 湖南（湖南化工研究院 ） 浙江（浙江化工研究院 ） Pesticide Innovation in China Pesticide discovery facilities and research system have been established in China: Synthesis Analysis（NMR, UV, MS-HLPC, EA） Screening（Laboratory, greenhouse and field） Safety evaluation（toxicity and eco-toxicity） Process research and pilot plant Registration and market development Pesticide Innovation in China During the period of the national 10th five-year plan, 21 new pesticides have been developed and got temporary registration from ICAMA. They are: 5 Insecticides, 9 Fungicides, 5 Herbicides, and 2 PGR’s. China has started innovating new pesticides with independent intellectual property. 初级代谢 氧化、水解、还原 1、氧化反应： 多功能氧化酶（Mixed Function Oxidase, MFO） 底物多样性，可以催化多种类型的氧化反应 1、氧化反应： （1）羟基化反应： 烷基的羟基化： 芳基的羟基化 杂环的羟基化 （2）脱烷基反应 氧烷基（OR）、硫烷基（SR）、氮烷基（NR） （2）脱烷基反应 氧烷基（OR）、硫烷基（SR）、氮烷基（NR） 增毒代谢 杀虫脒 （3）硫氧化及酯氧化 增毒代谢 （4）环氧化反应 增毒代谢 艾氏剂 狄氏剂 环戊二烯类杀虫剂的增毒代谢 2、水解反应 O-烷基水解酶 磷酸二酯水解酶 敌敌畏的水解代谢过程 O-烷基水解酶 敌敌畏 磷酸二酯水解酶 2、水解反应 乐果的解毒代谢过程：羧基酰胺水解酶，主要催化硫代磷酸酯的水解 氧化乐果 久效磷 乐果 羧基酰胺水解酶 马拉硫磷 羧酸酯酶 羧酸酯酶 溴氰菊酯 羧酸酯酶 羧酸酯酶 3、还原代谢 含有硝基的农药分子被还原成胺类化合物 氟乐灵的代谢解毒反应 硝基还原酶 硝基还原酶 代谢 对硫磷 多功能氧化酶 硝基还原酶 请解释下列基本概念： 1,何为农药代谢？农药代谢的两个过程? 2, 农药初级代谢的反应类型？ 3,农药代谢的氧化反应包括哪些反应？ 4, 举例说明哪些反应为增毒代谢？哪些反应为解毒代谢？ 1, 何为农药代谢？农药代谢的两个过程? 是指农药在生物体内由酶催化或其他物质的作用而发生的化学反应。 两个过程: 初级代谢, 次级代谢 2, 农药初级代谢的反应类型？ 氧化反应、水解反应、还原代谢、 3, 农药代谢的氧化反应包括哪些反应？ 羟基化反应、脱烷基反应、硫氧化及酯氧化、环氧化反应。 4, 请列举哪些反应为增毒代谢？哪些反应为解毒代谢？ 环戊二烯类杀虫剂的增毒代谢， 乐果的解毒代谢过程：羧基酰胺水解酶 2、杀虫剂的选择性原理 农药选择性是指在使用农药时能够在靶标生物和非靶标生物之间选择性地杀死或抑制靶标生物, 而对非靶标生物不产生伤害或影响极小。 1、杀虫剂在脊椎动物与昆虫之间的选择性 脊椎动物选择性比值（Vetebrate Selectivity Ratio, VSR）： VSR = 大鼠LD50（经口）/家蝇LD50（点滴） 使用VSR时要注意： （1）慢性毒性问题 （2）相对值与绝对值的问题 VSR与选择性、 VSR相等的化合物 选择性机理： （1）穿透作用的差异 （2）非靶标部位结合的差异 （3）代谢的差异 （4）靶标敏感性差异 （5）专一性靶标 杀虫药