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临床常用抗菌药物作用机制 上海第二医科大学 瑞金临床医学院 洪秀华 抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的抗生素和化学合成药物。 抗菌素抑菌杀菌作用 抗菌素抑菌杀菌作用 青霉素类抗生素——构效关系 四个原子的? -内酰胺环和五个原子噻唑环 有天然青霉素、氨基组、羧基组青霉素、脲基组青霉素三组 引入不用的基团有不同的效应 青霉素类抗生素作用机制（1） 作用于细胞壁合成后阶段的酶： 转糖基酶 转肽酶 D-羧肽酶 内肽酶 青霉素结合蛋白 青霉素类抗生素作用机制（2） 抑制转肽酶活性 转肽酶的转肽反应 青霉素结构与D-Ala-D-Ala相似，误认为底物? -内酰胺环打开 青霉素类抗生素作用机制（2） 青霉素类抗生素作用机制（2） 青霉素结合蛋白 存在于所有细菌 其数量、分子大小及与?-内酰胺类抗生素的亲和力随细菌种类不同而不同。 定位于胞质膜的表面，均是?-内酰胺类抗生素潜在的靶子。 青霉素结合蛋白 表1-4 大肠埃希菌青霉素结合蛋白的概况 PBP种类 功能 具高亲和力的抗生素 1A和1B 转肽酶和转糖基酶 青霉素G