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抗心绞痛药 心绞痛 心肌： 心绞痛的特点及分型 1． 稳定型心绞痛：又称劳累型心绞痛。 2． 变异型心绞痛： 3． 不稳定型心绞痛 硝酸酯类(nitrate esters) 硝酸甘油(nitroglycerin) 硝酸异山梨酯 (消心痛)isosorbide dinitrate 硝酸甘油(nitroglycerin) 药理作用 1、降低心肌耗氧 1. 扩张小V 2. 扩张小A 2、改善心肌血流分布 1. 扩张较大的冠状血管， 本药无冠脉窃流现象。 2. 室壁肌张力降低，可使心肌对垂直穿透心肌的血管压迫力下降，心内膜下供血增加 3. 刺激侧枝循环，增加缺血区血流。 硝酸异山梨酯 (消心痛，isosorbide dinitrate ) 特点： 属长效硝酸酯类，作用弱、慢、久。 用于预防心绞痛的发作。 应用注意： 1、应联合用药； 2、久用停药时，要逐渐减量。 β受体阻断剂 作用机制： 使心肌收缩力下降，HR减慢，心肌耗氧量下降； 另外，HR减慢，舒张期延长，心内膜供血增多。 应用： 1．稳定型心绞痛 ( 不稳定型慎用，变异型忌用——普萘洛尔)； 2．心梗。 钙拮抗药 抗心绞痛作用 1、扩张血管：冠脉 外周血管 2、对缺血心肌的保护作用 3、抑制心脏 抗心绞痛药物的联合应用 扩张血管药（硝酸酯类、硝苯地平）与抑制心脏药（β受体阻断剂、维拉帕米）的联合应用： 扩张血管药与抑制心脏的药物合用的优点： 1、作用机制不同的药物可产生协同作用 2、互相取长补短： 硝酸酯类、β受体阻断药及钙拮抗剂对心肌氧供需诸因素的影响 * * 耗氧： HR； 心肌收缩力； 室壁肌张力； 每搏射血时间。 供氧： 动静脉氧分压差； 冠脉血流量 心绞痛的发病原因：O2供需失衡。 硝酸甘油(nitroglycerin) 扩血管的作用机制： 在平滑肌细胞内与硝酸酯受体结合后，被受体的巯基还原成NO或硝基硫醇类，激活鸟苷酸环化酶（GC），cGMP含量增加，激活cGMP依赖性蛋白激酶，降低胞浆中Ca2+浓度，使血管扩张。 硝酸甘油(nitroglycerin) 应用： 1、各型心绞痛的防治 2、急性心梗 不良反应： 1、血管扩张导致：面颈部皮肤发红；头痛；升高眼内压；反射性心率↑，心肌耗氧量↑ 加重病情。 2、高铁血红蛋白血症：头痛、头晕、口唇发绀、休克、昏迷。 3、久用机体产生耐受性，因此宜采用间歇给药：连续用药2-3周后，停用1-2周。 硝酸甘油(nitroglycerin) 耐受性发生机制： 1〕巯基－SH 耗竭； 2〕扩血管，激活RAAS（肾素-血管张素-醛固酮系统），导致水钠潴留。 硝酸甘油(nitroglycerin) 硝酸异山梨酯 (消心痛)isosorbide dinitrate β受体阻断剂 缺点： 抑制心肌缩力，射血时间延长，心肌耗氧增加； 抑制心肌缩力，心室排空不足，心室容积增大， 心肌耗氧增加。 应用注意： 1、应联合用药 2、久用停药时，要逐渐减量 联合用药的注意事项： 同属扩张血管药的药物合用时，易致低BP； 同属抑制心脏药的药物合用时，易致心衰。 心肌供需氧决定因素 硝酸酯类 β受体阻断药 钙拮抗药 室壁张力 ↓ ± ↓ 心室容量 ↓ ↑ ± 心室压力 ↓ ↓ ↓ 心脏体积 ↓ ↑ ± 心率 ↑ ↓ ± 收缩性 ↑ ↓ ± 心内外膜血流比例 ↑ ↑ ↑ 侧支血流量 ↑ ↑ ↑