原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
3_6_脱水dapagliflo_省略_in的设计_合成和降血糖活性研究_汪文锦
3 ，6 -脱 dapagliflozin 、
水 的设计 合成和降血糖活性研究
1，2 2 2 1，2 2 2*
汪文锦 ， ， ， ， ， (1. ， 300070 ;2.
王玉丽 刘巍 徐为人 汤立达 赵桂龙 天津医科大学药学院 天津 天津药物研究院天津市新
， 300193)
药设计与发现重点实验室 天津
: 3 ，6- dapagliflozin ， SGLT2 3 ，6-
摘要 目的 研究 脱水 的降血糖活性 确定 抑制剂中葡萄糖片段上 脱水的修饰对降血糖活性的
。 dapagliflozin 3 ，6- dapagliflozin ， hSGLT2 hSGLT1
影响 方法 利用 作为原料制备 脱水 利用体外抑制 和 以及大鼠尿糖排泄实验
2 。 dapagliflozin 5 3 ，6- dapagliflozin ，
个模型来评价目标化合物的降血糖活性 结果 利用 作为原料经过 步制备了 脱水 总收率
55. 8% ， 1 13
使用 H-NMＲ、 C-NMＲ、HＲ-MS IＲ ， NOESY 。
和 进行了全面的结构表征 并利用 进一步确定了其立体构型 活性测试表
，3 ，6- dapagliflozin ， dapagliflozin 。 SGLT2 3 ，6-
明 脱水 具有一定的降血糖活性 但是比 活性弱 结论 抑制剂中葡萄糖片段上的
脱水的修饰对活性具有不利的影响。
:SGLT2 ;3 ，6- dapagliflozin ; ;
关键词 抑制剂 脱水 合成 降血糖活性
doi :10. 11669 /cpj. 2014. 19. 021 中图分类号:Ｒ97 文献标志码:A 文章编号:1001 － 2494 (2014)19 － 1755 － 05
Design ，Synthesis and Hypoglycemic Activity of 3 ，6-Anhydrodapagliflozin
1，2 2 2 1，2 2 2*
WANG Wen-jin ，WANG Yu-li ，LIU Wei ，XU Wei-ren ，TANG Li-da ，ZHAO Gui-long (1. School of Phar-
mac
文档评论（0）