【2017年整理】九化学治疗药(一部分).ppt

第九章:化学治疗药 1、掌握代表药物盐酸环丙沙星（典、基）、异烟肼（典、基）、盐酸乙胺丁醇（典、基）、利巴韦林（典、基）、阿昔洛韦（无环鸟苷）（典、基）、氟康唑（典、基）的化学名、结构、理化性质及用途。2、掌握诺氟沙星（典、基）、氧氟沙星（典、基）及左氧氟沙星（基）、利福平（典、基）、盐酸小檗碱（典、基）的结构、理化性质及用途。3、熟悉吡哌酸（典、基）、磺胺甲恶唑（典、基）、甲氧苄啶（典）、对氨基水杨酸钠（典、基）、利福喷汀（基）、克霉唑（典、基）、硝酸咪康唑（典、基）、酮康唑（典、基）、呋喃妥因（典）的结构、作用特点及用途。4、熟悉喹诺酮类抗菌药的结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点及发展。 第九章:化学治疗药 讲授内容： 第一节：喹诺酮类抗菌药 喹诺酮类抗菌药的分类 喹诺酮类抗菌药的构效关系 喹诺酮类典型代表药物 第二节：磺胺类药物及抗菌增效剂 磺胺药物概述 磺胺药物的发现 磺 胺药物构效关系 磺胺药物选择性 磺胺甲恶唑 磺胺的分类 抗菌增效剂（甲氧苄啶TMP） 喹诺酮类药物 抗结核药物的分类 抗结核药物可分为两类： 一、合成抗结核药物 代表药：异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇、喹诺酮类 二、抗结核抗生素 1、氨基糖苷类：链霉素(Streptomycin)和卡那霉素(Kanamycin)； 2、大环内酰胺类：利福平(Rifamycin)及半合成的利福喷丁(Rifapentine)等； 3、其他类抗生素：环丝氨酸(Cycloserin)和紫霉素(Viomycin)及卷曲(卷须)霉素(Capreomycin)等。 磺胺的分类 按作用时间分类 短效磺胺 磺胺异噁唑? 中效磺胺 磺胺嘧啶? 长效磺胺 磺胺地托辛? 按化学结构分类 N1取代-磺胺 N4取代-磺胺 N1，N4-取代磺胺 按作用部位分类 全身感染用磺胺 磺胺异噁唑? 肠道磺胺 酞磺胺噻唑? 局部感染用药 磺胺醋酰钠? 磺胺药物选择性 磺胺类药物不影响人体的叶酸代谢 人体可从食物中摄取FAH2（二氢叶酸） 微生物对磺胺类药物都敏感 微生物靠自身合成FAH2 （利用PABA） 一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续 磺胺药物的发现（基本结构） 推断Prontosil在体内代谢成Sulfanilamide而产生抗菌作用 理由： 1、有且只有含磺酰胺的偶氮染料才有抗链球菌的作用 2、无论是Prontosil还是Prontosil soluble在体外均无效， 只有在体内显效。 3、从服药病人尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺 磺胺发现（合成与修饰） 发现——磺胺 早在1908年就被合成，仅作为合成偶氮染料的中间体 发现——磺胺的飞速发展 磺胺药物概述 磺胺药物作用: 1、磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元 ,使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制 2、作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径 3、从副作用发现新药 发现了具有磺胺结构的利尿药、 降血糖药 目前磺胺类药物已很少使用,但降糖和利尿成为了主要用途 抗真菌药物分类 抗真菌抗生素结构 概述(抗真菌药) 1、真菌感染多见于皮肤、指甲等浅部，俗称癣 2、在机体的免疫功能低下，患重病或遭受严重创伤，在大量使用抗菌药使大部分细菌受抑制时，易发生真菌继发感染，这时真菌多侵入组织及内脏器官，为深部感染． 3、抗真菌药的研究已有几百年历史，已有多种类型的药物可用于浅部真菌感染治疗，但对于深部真菌感染，由于病情重、疗程长，多年来只靠少数毒性较大的抗生素治疗，直到近年才发现高效低毒可用于全身抗真菌感染的合成药 齐多夫定 结构中含有胸腺嘧啶环 为逆转录酶抑制剂 结构中含有叠氮基 在临床上用于治疗艾滋病及与艾滋病有关的疾病 习题 [50-53] A.???利巴韦林 B. 酮康唑 C .克霉嗖 D. 齐多夫定 E. 阿昔洛韦 50. 结构中含有三氮唑环的药物为 (A) 51. 结构中含有胸腺嘧啶环的药物为 (D) 52. 结构中含有鸟嘌呤环的药物为 (E) 53. 结构中含有咪唑环和哌嗪环的药物为 (B) 阿昔洛韦 1、 属于核苷类抗病毒药 2、又名无环鸟苷 3、作用机理与抗代谢有关 4、用于治疗疱疹性角膜炎和生殖器疱疹等 5、结构特点：含鸟嘌呤，羟乙氧甲基 利巴韦林 1、为广谱抗病毒药物 2、 属于核苷类化合物 3、结构特点： 一个三氮唑；一个呋喃核糖基，一个甲酰胺基 合成抗真菌药结构特点 合成抗真菌药结构特点习题 30. 具有下列化学结构的药物为 (D) ? ? ? ? A. 克霉唑 B.氟康唑 C. 酮康唑 D.咪康唑 E. 益康唑