盐酸右美托咪定的药理作用及临床应用.PDFVIP

医药导报2010年12月第29卷第12期卷终 ·1603 · 盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用 裴摇 皓 (湖北省新华医院麻醉科,武汉摇 430015) [摘摇 要]摇 盐酸右美托咪定是一种相对选择性琢 肾上腺素能激动药,具有镇静、抗焦虑、催眠、镇痛和交感神经阻 2 滞作用,可有效减少患者对阿片类药、苯二氮类药和丙泊酚的需要量。 该文对其理化特性、药动学、药效学以及临床应 用进行了概述。 [关键词]摇 右美托咪定,盐酸;药理作用;临床应用 [中图分类号]摇 R971.93;R969摇 摇 摇 [文献标识码]摇 A摇 摇 摇 [文章编号]摇 1004-0781(2010)12-1603-05 摇 摇 盐酸右美托咪定是一种相对选择性 琢 受体激动 3鄄羟基美托咪定,接着葡萄糖醛酸化转化为3鄄羧基美 2 药,有镇静、抗焦虑、催眠、镇痛和交感神经阻滞作用。 托咪定,美托咪定的N 甲基化产生3鄄羟基鄄N鄄甲基鄄美 盐酸右美托咪定在 1999 年被美国食品药品管理局 托咪定和右旋美托咪定鄄N鄄甲基邻葡糖苷酸。 (FDA)批准用于成人重症监护病房(ICU)机械通气患 质量守恒研究发现,静脉输注放射性盐酸右美托 者短期镇静。 目前,美国和欧洲国家已开始将盐酸右 咪定9 d后,95%放射性物质在尿中找到,而4%在大 美托咪定使用到ICU 以外科室,包括神经外科、儿科、 便中发现,没有在尿中发现盐酸右美托咪定的原型物 心血管外科纤维支气管镜和治疗肥胖手术等。 目前此 质。 在24 h 内约85%的放射性物质从尿中排除。 分 药已在我国临床使用,笔者主要就盐酸右美托咪定的 段分馏放射物证实N 鄄葡糖醛酸化产物占累计总量的 药理作用和临床应用作一综述,以期为临床应用提供 34%。 此外,母体药物脂肪链羟基化,形成3鄄羟基美托 参考。 咪定、葡糖醛酸鄄3鄄羟基美托咪定、3鄄羧基美托咪定一起 1摇 理化特性摇 约占尿中总剂量的14%。 盐酸右美托咪定的N鄄甲基 盐酸右美托咪定是美托咪定的D鄄对映异构体,相 化形成3鄄羟基鄄N鄄甲基美托咪定、3鄄羧基鄄N鄄甲基美托 对分子质量236.7,化学分子式C H N ·HCl。 其酸 咪定和N邻甲基葡糖苷酸美托咪定约占尿液总剂量 13 16 2 度系数(pKa)为7.1 ,在pH7.4 的水中其分配系数为 的18%。 约28%的尿中代谢物尚未确定。 2.89。 盐酸右美托咪定属于异吡唑亚类 琢 受体激动 3摇 药理作用摇 2 药,与可乐定相似,能完全溶解于水。 盐酸右美托咪定对琢 受体呈高特异性结合(琢  2 2 2摇 药动学摇 琢 =1600 1),高于可乐定(琢 琢 =200 1