碳青霉烯类抗生素研究概况.pdfVIP

国外医药抗生素分册2007年第28卷第4期 145· 胳研动态 碳青霉烯类抗生素的研究概况 黄金竹，母连军 (中国医药集团四川抗菌素工业研究所信息研究部，成都610051) 摘要:碳青霉烯类抗生素具有独特的化学结构和临床应用价值，该类化合物从一出现就显示出良好的抗菌效果及 对 卜内酞胺酶稳定的特点，引起了研究人员的高度关注和深人研究，至今对该类化合物的研究已取得了很大进展。 本文将从碳青霉烯类抗生素的研发史、已上市和尚处于研究阶段的品种、目前研究中面临的问题和研究方向等方面讨 论、阐述该类抗生素的研究概况。 关键词:碳青霉烯;抗生素;p一内酞胺酶;亚胺培南。美罗培南 中图分类号:R978.1+1 文献标识码:A 文章编号:1001一8751(2007)04一0145一10 ResearchPronleoftheCarbaPenemsAntibiotics HUANGJin~zhu，MULian一un (Sichuanlndustrial ofAntibiotics，ChinaNationalPhannaceuticalGrouP，Chengdu610051，China) Abstract:Carbapenems，withasPecialchemicalstructUreandclinicalapPlicationvahie，havedemonstratedan excelleniantibacterialactivityandare stabletovariousp一Lactamasesdiscovered.Theyhaveattractedagreatatteniion ofresearchscientistsonstudyingtheircharac teristicsandclinicalPotent1als.UPtodate，aconsiderableProgressonthe researchofthisclassofantibiOticshasbeingachieved.Inthisreview，the historyandthelatesttrendsofcarbapenems develoPment，theProductsmarketedandintheresearehProcess，theProblemsexistedintheresearehwillbediscussed and，，mm只dzed. lmlPCllem; K盯words:carbapenems;antlbiotics;p一Lactamase; 20世纪70年代，默克公司研究人员从牲畜链霉菌 类抗生素，根据结构不同主要分为3种:以硫霉素为 (st谬PtomyCescattleJ/a)中发现一类新的 卜内酞胺类抗 代表的5，6一反式一碳青霉烯，以橄榄酸为代表的5，6一顺 生素— 硫霉素(thienamycins)，这是历史上第一个碳 式一碳青霉烯和以asparenomycins为代表的6一亚乙基碳 青霉烯类抗生素，从此开创了抗生素发展的又一新方 青霉烯[l]。但至今没有一种天然碳青霉烯类抗生素被 向。目前已上市的该类抗生素品种达6种。在临床应 用于临床，目前都是通过合成方法来进行生产。以硫 用研究中，该类抗生素因具有抗菌活性强、耐受性良 霉素为例，其对多种细菌(大肠埃希菌、肺炎克雷伯 好、毒性较低等显著特点，市场前景良好。目前已有 菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌)所产生的p一内酞胺 两代碳青霉烯类抗生素被用于临床，更多的该类抗生 酶稳定，因此显示出很强的抗菌活性，但硫霉素在高 素还处于研究阶段。 浓度溶液及固体状态下极不稳定，当浓度超过5一7材留 1碳