中国特有药用植物铁破锣化学成分及生物活性的研究论文.docVIP

　　中国特有药用植物铁破锣化学成分及生物活性的研究论文 摘 要 铁破锣Beesiacalthaefolia(Maxim.)Ulbr.系毛茛科铁破锣属(Beesia)植物；广泛分布于我国云南西北部，四川、贵州、广西北部，湖南、湖北西部和陕西、甘肃南部，是一种民间常用草药，也是我国特有的药用植物。其根茎或全草药用，具有清热解毒，凉血，活血.freelnopyranosyl一(1-4)一β-D一glucopyran03y2(1-6)-β-D-glucopyranosyleste和铁破锣酸BC-07，9-苯基一2E，4E，6E，8E-壬-四烯酸。 已知化合物包括3个三萜，即：蒲公英萜酮(BC-01)，蒲公英萜醇(BC-02)，表木栓醇(BC-03)；2个甾醇，即：E-24ξ-ethyl-ch01est-22一en一3α一ol(BC-04)，β一谷甾醇(BC-05)；3个有机酸，即：香草酸(BC-06)，阿魏酸(gbc-17)，硬脂酸(gbc032)；4个环菠萝蜜烷型三萜皂甙，即：升麻醇-3-o-β-D-吡喃木糖甙(gbc-08)，25-脱水升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖甙(gbc-09)，beesideI(gbc-21))beesioside(Ⅲ(gbc-25)；2个齐墩果酸型三萜多糖皂甙，即：铁破锣皂甙Roleanolicacid一3一o一α一L-rhamnopyranosyl(1-2)一α一L一rhaminopyranosyl一(1-2)一。-L-arabinopyranosyl-(1-2)-α-L-arabinoyranosyl-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-4)-β-D-glucopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyranosylester；铁破锣皂甙Sgbc-35，oleanolicacid一3一o-β-D-glucoPyranosyl(1-3)一α一L-arabinoPyranosyl-28一o一α一L一rhamoopyranosy1一(1-4)一β-D-g1ucoPyranosyl(1-6)一β-D-g1ucopyranosylester3和胡萝卜甙(gbc一24)。 对铁破锣中分离鉴定的部分单体化合物进行了初步的生物活性筛选试验。受体结合试验表明部分单体化合物对三种受体(5-HT受体、钙通道和GABA受体)具有一定的拮抗活性。在较低浓度(5μg／ml)时，化合物gbc021-23和gbc-25对淋巴细胞增殖具有显著的促进作用；在一定浓度范围20-100μg／ml)时，化合物BC-11、BC-12和BC-14对GLC-82细胞株显示一定的抗肿瘤活性并且成一定的量效关系。首次发现两个结构较为独特的化合物，显示出了较好的药理学活性，有一定的应用和开发前景。这两个化合物是：铁破锣皂甙M(gbc-26)在低浓度(10μh／mt)时对钙通道的拮抗活性达79．55％，是一种钙拮抗剂，有望在防治心血管系统疾病方面有所突破。铁破锣皂甙K(gbc-18)在小鼠体内试验可明显抑制由ConA诱导的T细胞增殖，具有免疫抑制作用，是一种免疫抑制剂；鸡胚尿囊膜试验还显示铁破锣皂甙K还有抑制微血管生成方面的活性(20μg／ml)；其作用机理值得深入研究。这项研究工作为寻找开发新药的先导化合物及进一步开发和利用铁破锣这一丰富的药用植物资源奠定了坚实的基础。 关键词 铁破锣属铁破锣化学成分环菠萝蜜烷型三萜皂甙齐墩果酸型三萜皂甙铁破锣皂甙A-Q铁破锣酸药理活性钙离子受体拮抗活性免疫抑制活性抑制血管生成活性化学成分与民间疗效关系 结果与讨论 一、结构解析举例 1．铁破锣皂甙B(beesioside B，BC-12)的结构测定 化合物BC-12，白色无定型粉末，mp.250-252℃(CHCl3-MeOH)，αD20十13．6。(CHCl3 MeOHl：1，c，0．11)，Liebermann-Burchard反应阳性，Molish反应阳性，薄层水解检识有木糖(BAS显示m／z 623M十H+，结合1H和13MR谱数据推测其分子式为C35H58O9，不饱和度为7。 BC-01 BC-02 BC-03 BC-04 BC-05 R=H *BC-07 gbc-24 R=Gic gbc-08 bgc-09 *BC-14 *BC-10 R=COCH3 *BC-13 R=COCH3 *BC-14 *BC-10 R=H *BC-13 R=H ＊BC-16 gbc-32 *gbc-18 ＊gbc-19 R=H *gbc-20 gbc-21 R=COCH3 gbc-25 R=OH *gbc-22 R=H *gbc-23 gbc-26 *gbc-27 Fig 1 Structures c