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【2017年整理】量效关系与竞争性拮抗
药物的量效关系与竞争性拮抗 Dose-effect relationship and competitive antagonist （离体回肠法） 张 政 中南大学药学院药理学系 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一、实验目的 1. 观察不同剂量ACh对离体回肠平滑肌的作用 2. 观察阿托品对乙酰胆碱的拮抗效应与特点，加深对激动药、拮抗药、量效关系和竞争性拮抗的理解 3. 了解离体肠实验方法 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 药物作用的量效关系曲线 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 激动药 拮抗药 竞争性拮抗 非竞争性拮抗 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 竞争性拮抗 激动药浓度 竞争性拮抗药是指拮抗药和激动药与同一受体呈可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，激动药在拮抗药的作用下，量效曲线平行右移，但最大效应不变 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 非竞争性拮抗 激动药浓度 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体以共价键结合，呈不可逆状态，如酚苄明与?1受体的结合；或者虽不是共价键，但结合后解离很慢，这两种情况均使激动药的量效曲线不平行右移，最大效应降低 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 二、实验原理 乙酰胆碱为M胆碱受体激动药，能激动回肠平滑肌上的M胆碱受体，使肠段收缩。阿托品为胆碱受体拮抗药，能竞争性拮抗乙酰胆碱对回肠平滑肌M胆碱受体的激动作用 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 三、实验对象: 豚鼠 实验器材: BL－410分析系统，机械电换能器，恒温浴槽，超级恒温水浴器，通气钩，小镊子，剪刀，培养皿，小烧杯，1ml注射器，台氏液 药品: 乙酰胆碱：10-5mol/L、10-4mol/L、10-3mol/L、10-2mol/L、10-1mol/L 阿托品： 10-5mol/L Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 四、实验方法 1.准备灌流系统和BL-410记录系统，预设各项参数（G：50，T：DC，F：30） 。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 2. 制备豚鼠离体回肠标本(示教) 3. 将离体回肠连接至张力换能器上，施以2g左右张 力，供氧(1~2个气泡/S) 4. 平衡10~15min，依次加入不同的浓度乙酰胆碱 每加一药待收缩达到最高峰后，立即给予下一剂量（递药、加药、观察，分工合作） 5. 换液，用新鲜台氏液冲洗3遍，加入阿托品0.3ml, 重 复上述操作（注意保持条件前后一致） 6. 记录实验结果，绘制量效曲线 Evalua
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