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第32章胰岛素及口服降血糖药创新
阿卡波糖(acarbose) 机制: 在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶(glycoside-hydrolase),从而减慢水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。 单独应用或与其他降糖药合用,降低餐后血糖及糖化血红蛋白(HbA1C) 主要副作用为胃肠道反应。 四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 瑞格列奈(repaglinide) 作用机制:与磺酰脲类同 模仿胰岛素的生理分泌,有效降低餐后血糖 主要适用于2型糖尿病患者,老年糖尿病患者也可服用,且适用于糖尿病肾病者 五、促胰岛素分泌药 2型糖尿病早期起始胰岛素治疗 胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能减退是引发2型糖尿病的两个重要因素。2型糖尿病早期以胰岛素抵抗为主,胰岛β细胞代偿性分泌胰岛素,使血糖维持在正常范围。随病情进展,当胰岛β细胞不能分泌足够的胰岛素时,便出现高血糖。持续的高糖毒性可刺激β细胞持续分泌胰岛素,进而致使β细胞数量减少,直至功能衰竭。如果此时通过某种治疗使β细胞得到暂时休息,将有可能部分或全部恢复β细胞的功能。 六、胰淀粉样多肽类似物 醋酸普兰林肽(pramlintide acetate) 醋酸普兰林肽是胰淀粉样多肽的类似物。普兰林肽可以延缓葡萄糖的吸收,抑制胰高血糖素的分泌,减少肝糖生成和释放,具有降低糖尿病患者体内血糖波动频率和波动幅度,改善总体血糖控制。主要用于1型和2型糖尿病患者胰岛素治疗的辅助治疗,但不能替代胰岛素。 七、醛糖还原酶抑制剂 醛糖还原酶抑制剂依帕司他(epalrestat)可有效改善机体聚醇代谢通路异常,从而预防和延缓糖尿病并发症。 依帕司他可以改善糖尿病病人尾部神经和坐骨神经的传导速率,并可抑制坐骨神经中神经纤维密度的下降。该药可以有效预防并改善糖尿病并发的末梢神经障碍、振动感觉异常等症状。 保护胰岛功能的可能机制 早期使用胰岛素治疗,可使2型糖尿病患者尽快达到良好的血糖控制,消除葡萄糖毒性作用,部分恢复早时相胰岛素分泌,保护胰岛β细胞,并延缓并发症的发生。因此在临床,胰岛素的治疗不应认为是口服药物治疗失败后的最终手段。 大纲要求 掌握胰岛素的药理作用和临床应用,熟悉其常用制剂与用法。 掌握口服降血糖药的分类及降血糖的作用机制、不良反应及临床应用。 A型题 1.关于胰岛素的作用下列哪一项是错误的 A.促进脂肪合成,抑制脂肪分解 B.抑制糖原分解,促进糖原的合成 C.促进葡萄糖转运,加速葡萄糖的氧化和酵解 D.促进钾离子进入细胞,降低血钾 E. 抑制蛋白质合成和氨基酸的转运 2.胰岛功能丧失时,仍具降血糖作用的药物有 A.苯乙双胍 B. 甲磺丁脲 C.瑞格列奈 D.格列本脲 E.胰高血糖素样肽-1 答案 答案 3.既可用于2型糖尿病治疗又可用于尿崩症的治疗的药物是 A.垂体后叶素 B.氢氯噻嗪 C.氯磺丙脲 D.甲苯磺丁脲 E.苯乙双胍 4. 磺酰脲类降血糖作用的主要机制是 A.促进葡萄糖分解 B.增强胰岛素的作用 C.刺激胰岛B细胞释放胰岛素 D.抑制胰高血糖素分泌 E.使细胞内cAMP减少 答案 答案 5.格列本脲降血糖的主要作用机制是 A.拮抗胰高血糖素的作用 B.增强糖的无氧酵解 C.抑制葡萄糖的肠道吸收 D.刺激胰岛B细胞释放胰岛素 E.升高血清糖原水平 6.容易造成乳酸血症的药物是 A.甲福明 B.优降糖 C.氯磺丙脲 D.依克那肽 E.胰岛素 答案 答案 7.以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为靶点的降血糖药物是 A.醋酸普兰林肽 B.依克那肽 C.氯磺丙脲 D.阿卡波糖 E.罗格列酮 8. 抑制α-葡萄糖苷酶的降糖药是 A.格列本脲 B.磷酸西他列汀 C.阿卡波糖 D.胰岛素 E.二甲双胍 答案 答案 9.可增强磺酰尿类降血糖作用的药物是 A.双香豆素 B.口服避孕药 C.异丙肾上腺素 D.糖皮质激素 E.噻嗪类利尿药 10.格列本脲的适应证是 A.重型糖尿病 B.尿崩症 C.糖尿病酮症酸中毒 D.糖尿病昏迷 E.2型糖尿病单用饮食治疗无效者 答案 答案 B型题 A .胰岛素 B .阿卡波糖 C .氯磺丙脲 D .二甲双胍 E .罗格列酮 11.可用于尿崩症治疗的是 12.糖尿病人妊娠时应选用 13.属于胰岛素增敏剂的是 14.肥胖和超重患者用饮食疗法控制血糖不佳时宜选用 15.抑制寡糖分解的药物是 答案 答案 X型题 16.有关降血糖药正确的描述应该是 A.胰岛素慢性耐受与免疫反应有关 B.肝功能不良者禁用氯磺丙脲 C.双胍类可
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