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《药理学》复习内容 1 药理学的研究内容 药理学既研究药物对机体的作用和产生作用的机制，称药物效应动力学（pharmacodynamics，PD)、简称药效学。也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学(pharmacokinetics.PK）、简称药动学。 2 药物跨膜转运的方式、特点 药物的跨膜转运方式主要有被动转运（passive transport)、主动转运(active transport）和其他方式的转运。 (1)被动转运是指在细胞膜两侧存在药物浓度差或电位差时，以电化学势能差为驱动力，使药物从高浓度侧向低浓度侧的扩散转运，又称顺流转运。被动转运的特点是:①不消耗能量；②不需要载体；③无饱和现象；④无竞争性抑制，当膜两侧浓度达到平衡时，转运即停止。 ◎简单扩散（simple diffusion）：属于脂溶性扩散 特点：①从浓度高的一侧转运向浓度低的一侧，顺着浓度梯度差通过生物膜。②转运过程不消耗能量，不需要载体，各药物之间没有竞争抑制现象，没有饱和性。③当生物膜两侧药物浓度达到平衡状态时，转运即停止。 ◎滤过(filtration)：又称膜孔扩散(membranes pore diffusion)或水溶扩散(aqueous diffusion)，指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性的物质(如 水、乙醇、尿乳酸等)，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的过程，其扩散速率也与药物在膜两侧的浓度差成正比。 ◎易化扩散(facilitated diffusion)：分为经载体的易化扩散和经通道的易化扩散，此种转运也顺浓度差、不耗能量，但需载体或通道介导，故存在饱和竞争性抑制现象，这种方式扩散的速度比简单扩散更快。 (2)主动转运即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运，又称逆流转运。这 种转运方式的特点是：①消耗能量；②需载体；③有饱和现象；④有竞争性抑制；③膜一侧的药物转运完毕后转运即终止。 (3)膜动转运(cytosis)方式转运，即通过膜的运动促使大分子物质转运的过程。膜动转运有胞吞（endocytosis）、胞饮（pinocytosis）和胞吐(exocytosis) 3 药物吸收，分布，代谢，排泄的定义及影响因素 生物转化（biotransformation)：是指药物在体内发生化学结构或生物活性的改变。也称为药物代谢(metabolism)。 生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响. 例如新生儿生物转化酶发育不全,对药物及毒物的转化能力不足,易发生药物及毒素中毒等。老年人因器官退化,对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低,用药后药效较强,副作用较大。 此外,某些药物或毒物可诱导转化酶的合成,使肝脏的生物转化能力增强,称为药物代谢酶的诱导。例如,长期服用苯巴比妥,可诱导肝微粒体加单氧酶系的合成,从而使机体对苯巴比妥类催眠药产生耐药性；同时,由于加单氧酶特异性较差,可利用诱导作用增强药物代谢和解毒,如用苯巴比妥治疗地高辛中毒.苯巴比妥还可诱导肝微粒体udp－葡萄糖醛酸转移酶的合成,故临床上用来治疗新生儿黄疸。 另一方面由于多种物质在体内转化代谢常由同一酶系催化,同时服用多种药物时,可出现竞争同一酶系而相互抑制其生物转化作用。临床用药时应加以注意,如保泰松可抑制双香豆素的代谢,同时服用时双香豆素的抗凝作用加强,易发生出血现象。 生物转化的特点：多样性,连续性,“解毒”与“致毒”双重作用 分布：药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。 影响药物分布的因素： 药物与血浆蛋白的结合 器官血流量与组织亲和力 体内屏障 体液pH值和药物解离度 吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程 影响药物吸收的因素： ①药物方面:药物性质，剂型，溶出度，在消化道稳定性 ②胃肠功能:胃肠蠕动速度，血流量 ③首关效应（首关效应，又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。） ④其它:胃内容物，胃肠内pH值，肠道细菌对药物的代谢 排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的转运过程 影响肾脏排泄的因素： 药物脂溶性 尿液pH与药物解离度 竞争分泌通道 肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有的药物再经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程。 4 名词解释：首关效应、生物利用度、时量曲线、肠肝循环、血浆半衰期、稳态血药浓度 首关效应：又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。 生物利用度：是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。 时量曲线：又药物浓度-时间曲线，给药后药物浓度随着时间的改变而发生变化，以药物浓